[发明专利]一种磷酰氧基苯甲醛肟类或磷酰氧基苯甲酮肟类化合物及其制备方法

权利要求书

1.一种磷酰氧基苯甲醛肟类或磷酰氧基苯甲酮肟类化合物，其特征在于，分子结构通式为：

2.权利要求1所述磷酰氧基苯甲醛肟类或磷酰氧基苯甲酮肟类化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

步骤1.采用(RO)₂POCl或POCl₃与羟基苯甲醛或羟基苯甲酮为原料，在A溶剂中加碱催化进行反应，反应完毕后，旋蒸回收溶剂，残留溶液用乙酸乙酯萃取并与水相分离，合并有机相并用去离子水洗涤多次；

然后分离纯化得到磷酰氧基苯甲醛类或羟基苯甲酮类化合物：

所述(RO)₂POCl或POCl₃与羟基苯甲醛或羟基苯甲醛酮的投料比例为1:1～4；

步骤2.以步骤1得到磷酰氧基苯甲醛类或羟基苯甲酮类化合物为原料，与盐酸羟胺在A溶剂中加碱催化进行反应，反应完毕后，旋蒸回收溶剂，残留溶液用乙酸乙酯萃取并与水相分离，合并有机相并用去离子水洗涤多次；

然后分离纯化得到磷酰氧基苯甲醛肟类或磷酰氧基苯甲酮肟类化合物。

3.一种Boc-氨基酸肟酯类化合物，其特征在于，分子结构式为：

其中：AA代表各种氨基酸。

4.权利要求3所述Boc-氨基酸肟酯类化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

步骤1.采用(RO)₂POCl或POCl₃与羟基苯甲醛类或羟基苯甲酮为原料，在A溶剂中加碱催化进行反应，反应完毕后，旋蒸回收溶剂，残留溶液用乙酸乙酯萃取并与水相分离，合并有机相并用去离子水洗涤多次；

然后分离纯化得到磷酰氧基苯甲醛类或羟基苯甲酮类化合物：

所述(RO)₂POCl或POCl₃与羟基苯甲醛或羟基苯甲醛酮的投料比例为1:1～4；

步骤2.以步骤1得到磷酰氧基苯甲醛或羟基苯甲酮类化合物为原料，与盐酸羟胺在A溶剂中加碱催化进行反应，反应完毕后，旋蒸回收溶剂，残留溶液用乙酸乙酯萃取并与水相分离，合并有机相并用去离子水洗涤多次；

然后分离纯化得到磷酰氧基苯甲醛肟类或磷酰氧基苯甲酮肟类化合物：

步骤3.采用步骤2得到的磷酰氧基苯甲醛肟类或磷酰氧基苯甲酮肟类化合物与Boc保护的氨基酸(Boc-AA-OH)进行偶联反应，经分离纯化得到Boc-氨基酸肟酯类衍生化产物。

5.根据权利要求2或4所述制备方法，其特征在于，所述步骤1～步骤3的分离纯化是：

采用乙酸乙酯萃取并与水相分离，合并有机相并用去离子水洗涤2～3次；向乙酸乙酯溶液中滴加极性小的烷烃或醚类溶剂，至有结晶或沉淀析出，经过滤和洗涤或重结晶操作完成分离纯化。

6.根据权利要求5所述制备方法，其特征在于：所述步骤1和步骤2的加碱催化反应的反应条件为：在室温下搅拌2～3小时。

7.根据权利要求6所述制备方法，其特征在于：所述步骤1和步骤2的用去离子水洗涤多次的次数为2～3次。

8.根据权利要求7所述制备方法，其特征在于：所述步骤1和步骤2的A溶剂为：四氢呋喃、乙腈、苯、甲苯、氯仿CHCl₃、二氯甲烷DCM、N,N-二甲基甲酰胺DMF、N-甲基吡咯烷酮NMP有机溶剂中的一种或几种。

9.根据权利要求8所述制备方法，其特征在于：所述步骤1和步骤2的碱为叔胺TEA、DIEA、NMM、吡啶及其衍生物DMAP中的一种或几种。

10.根据权利要求9所述制备方法，其特征在于：所述烷烃或醚类溶剂为石油醚、正己烷、环己烷、乙醚、正丁醚等中的一种或几种。