[发明专利]一种用于心肌靶向修复的纳米制剂及其制备方法有效

专利信息
申请号: 202110399322.8 申请日: 2021-04-14
公开(公告)号: CN113069432B 公开(公告)日: 2022-09-02
发明(设计)人: 董少红;刘峰;贺俊波;叶钜亨;刘华东;吴美善;梁新剑 申请(专利权)人: 深圳市人民医院
主分类号: A61K9/51 分类号: A61K9/51;A61K31/09;A61K31/355;A61K47/60;A61P9/00;A61P39/06;A61K31/122
代理公司: 北京中和立达知识产权代理有限公司 11756 代理人: 张攀
地址: 518000 广东省深圳*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 一种 用于 心肌 靶向 修复 纳米 制剂 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种用于心肌靶向修复的纳米制剂,其特征在于,所述纳米制剂由如下重量份的原料组分制成:紫檀芪0.1-0.5份,精氨酸修饰的聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS-Arg)0.5-2份,辅酶Q101-3份,大豆卵磷脂1-3份,甘油60-80份,去离子水20-30份;所述纳米制剂的粒径为60-80nm;

所述用于心肌靶向修复的纳米制剂的制备方法,包括如下步骤:

(1)按重量份配比准备各原料组分;

(2)辅酶Q10-NEs-TPGS-Arg的制备:首先,将辅酶Q10置于水浴中加热熔融,形成液态辅酶Q10油相;随后,将大豆卵磷脂、精氨酸修饰的聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS-Arg)、甘油和去离子水置于烧杯中,恒温加热搅拌至大豆卵磷脂完全溶解,形成水相;最后,将液态辅酶Q10油相加入到水相中,恒温加热搅拌,超声分散,形成透明澄清的微乳液,冷却后得到辅酶Q10-NEs-TPGS-Arg,密闭保存;

(3)辅酶Q10-NEs-TPGS-Arg/紫檀芪纳米制剂的制备:取上述制备的辅酶Q10-NEs-TPGS-Arg,按重量配比加入紫檀芪,超声分散,在室温下搅拌反应,即获得澄清透明胶体溶液。

2.根据权利要求1所述的纳米制剂,其特征在于,所述纳米制剂由如下重量份的原料组分制成:紫檀芪0.2-0.4份,精氨酸修饰的聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS-Arg)0.8-1.2份,辅酶Q101.5-2.5份,大豆卵磷脂1.5-2.5份,甘油65-75份,去离子水22-28份。

3.根据权利要求2所述的纳米制剂,其特征在于,所述纳米制剂由如下重量份的原料组分制成:紫檀芪0.3份,精氨酸修饰的聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS-Arg)1份,辅酶Q102份,大豆卵磷脂2份,甘油70份,去离子水25份。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的用于心肌靶向修复的纳米制剂的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:

(1)按重量份配比准备各原料组分;

(2)辅酶Q10-NEs-TPGS-Arg的制备:首先,将辅酶Q10置于水浴中加热熔融,形成液态辅酶Q10油相;随后,将大豆卵磷脂、精氨酸修饰的聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS-Arg)、甘油和去离子水置于烧杯中,恒温加热搅拌至大豆卵磷脂完全溶解,形成水相;最后,将液态辅酶Q10油相加入到水相中,恒温加热搅拌,超声分散,形成透明澄清的微乳液,冷却后得到辅酶Q10-NEs-TPGS-Arg,密闭保存;

(3)辅酶Q10-NEs-TPGS-Arg/紫檀芪纳米制剂的制备:取上述制备的辅酶Q10-NEs-TPGS-Arg,按重量配比加入紫檀芪,超声分散,在室温下搅拌反应,即获得澄清透明胶体溶液。

5.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于,所述步骤(2)中水浴加热的温度为50-70℃。

6.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于,所述步骤(2)中恒温加热的温度为40-60℃。

7.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于,所述步骤(2)中的超声分散时间为1-3h;

所述步骤(3)中的超声分散时间为3-8min。

8.根据权利要求1-3中任一项所述的纳米制剂在制备心肌靶向药物中的用途,所述心肌靶向药物对体外循环术中的心肌缺血再灌注损伤具有防护作用。

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