[发明专利]一种含有脂质的SN-38聚合物胶束及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种含有脂质的SN-38聚合物胶束，其特征在于，由SN-38、脂质和两亲性嵌段共聚物制备得到，所述SN-38和两亲性嵌段共聚物的质量比为1：4-11，所述SN-38和脂质的质量比为1：0.05-5；

所述脂质选自：磷脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰甘油、天然卵磷脂和阳离子脂质中的至少一种；

所述磷脂酰胆碱选自氢化大豆卵磷脂、二硬脂酰磷脂酰胆碱、单硬脂酰磷脂酰胆碱、二棕榈酰磷脂酰胆碱、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱和二油酰磷脂酰胆碱中的至少一种；所述磷脂酰乙醇胺为二油酰磷脂酰乙醇胺；所述磷脂酰甘油为二油酰磷脂酰甘油和/或二棕榈酰磷脂酰甘油；所述天然卵磷脂为蛋黄卵磷脂；所述阳离子脂质为(2,3-二油酰基-丙基)-三甲基氯化铵和/或双十二烷基二甲基溴化铵；

所述两亲性嵌段共聚物的亲水链段为聚乙二醇，所述两亲性嵌段共聚物的疏水链段为聚乳酸；

所述两亲性嵌段共聚物的亲水链段的分子量为1000~10000 Da；所述两亲性嵌段共聚物的疏水链段的分子量为1000~20000 Da。

2.根据权利要求1所述的含有脂质的SN-38聚合物胶束，其特征在于，所述SN-38和两亲性嵌段共聚物的质量比为1:9-11。

3.根据权利要求1所述的含有脂质的SN-38聚合物胶束，其特征在于，所述脂质为(2,3-二油酰基-丙基)-三甲基氯化铵，所述SN-38和脂质的质量比为1：0.05-5；或者，

所述脂质为二棕榈酰磷脂酰甘油，所述SN-38和脂质的质量比1：0.08-5；或者，

所述脂质为氢化大豆卵磷脂，所述SN-38和脂质的质量比为1：0.4-5；或者，

所述脂质为蛋黄卵磷脂，所述SN-38和脂质的质量比1：0.5-5；或者，

所述脂质为二棕榈酰磷脂酰胆碱，所述SN-38和脂质的质量比1：0.2-5；或者，

所述脂质选自二油酰磷脂酰胆碱、二硬脂酰磷脂酰胆碱、二油酰磷脂酰乙醇胺、二油酰磷脂酰甘油、双十二烷基二甲基溴化铵、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱和单硬脂酰磷脂酰胆碱中的至少一种，所述SN-38和脂质的质量比为1：0.8-4.2。

4.根据权利要求3所述的含有脂质的SN-38聚合物胶束，其特征在于，所述脂质为(2,3-二油酰基-丙基)-三甲基氯化铵，所述SN-38和脂质的质量比为1：0.2-4.2；或者，

所述脂质为二棕榈酰磷脂酰甘油，所述SN-38和脂质的质量比为1：0.08-2.2或者，

所述脂质为氢化大豆卵磷脂，所述SN-38和脂质的质量比为1：0.4-2.2；或者，

所述脂质为蛋黄卵磷脂，所述SN-38和脂质的质量比为1：0.8-4.2；或者，

所述脂质为二棕榈酰磷脂酰胆碱，所述SN-38和脂质的质量比为1：0.8-2.2；或者，

所述脂质选自二油酰磷脂酰胆碱、二硬脂酰磷脂酰胆碱、二油酰磷脂酰乙醇胺、二油酰磷脂酰甘油、双十二烷基二甲基溴化铵、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱和单硬脂酰磷脂酰胆碱中的至少一种，所述SN-38和脂质的质量比为1：0.8-2.2。

5.根据权利要求4所述的含有脂质的SN-38聚合物胶束，其特征在于，

所述脂质为二棕榈酰磷脂酰甘油，所述SN-38和脂质的质量比为1：0.1-0.6；或者，

所述脂质为氢化大豆卵磷脂，所述SN-38和脂质的质量比为1：0.8-1.2；或者，

所述脂质选自二油酰磷脂酰胆碱、二硬脂酰磷脂酰胆碱、二油酰磷脂酰乙醇胺、二油酰磷脂酰甘油、双十二烷基二甲基溴化铵、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱和单硬脂酰磷脂酰胆碱中的至少一种，所述SN-38和脂质的质量比为1：0.8-1.2。

6.根据权利要求1-5任一项所述的含有脂质的SN-38聚合物胶束，其特征在于，所述含有脂质的SN-38聚合物胶束的Z均平均粒径为20~300 nm；粒径的多分散系数小于0.3。

7.根据权利要求6所述的含有脂质的SN-38聚合物胶束，其特征在于，所述含有脂质的SN-38聚合物胶束的Z均平均粒径为50~180 nm。