[发明专利]N-芳基-N′-(2-噻吩基)硫脲(脲)衍生物及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 202110405590.6 | 申请日： | 2021-04-15 |
| 公开（公告）号： | CN113135891B | 公开（公告）日： | 2022-05-10 |
| 发明（设计）人： | 程魁;陈之朋;刘叔文;张丽娜 | 申请（专利权）人： | 南方医科大学 |
| 主分类号： | C07D333/78 | 分类号： | C07D333/78;C07D333/80;C07D495/04;C07D333/68;C07D409/12;A61K31/381;A61K31/437;A61K31/4709;A61P37/02;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 北京市诚辉律师事务所 11430 | 代理人： | 李玉娜;范盈 |
| 地址： | 510515 广东省广州*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 芳基 噻吩 硫脲 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种N-芳基-N'-(2-噻吩基)硫脲(脲)衍生化合物，其结构如式I所示，
其中：X为S、O中任意一个；Y为C；Z为O、N中任意一个；R1选自甲基、乙基、正丙基或异丙基；R2为氢；R3选自氢，卤素，含1-6个碳原子的直链、支链或环状烷基；n为1、2或3；
A选自A3、A4、A5、A6中任意一个的环，
2.权利要求1所述的N-芳基-N'-(2-噻吩基)硫脲(脲)衍生化合物的制备方法，其特征在于，当式I所示化合物中X为硫原子时，其制备方法如下：
1)将与硫光气在碱性条件下进行反应至完全；
2)加入乙醇做溶剂，回流反应至完全，得到式I所示化合物。
3.权利要求1所述的N-芳基-N'-(2-噻吩基)硫脲(脲)衍生化合物的制备方法，其特征在于，当式I所示化合物中X为氧原子，其制备方法如下：
1)将与固体光气进行反应至完全；
2)加入乙醇做溶剂，回流反应至完全，得到式I所示化合物。
4.式I所示化合物或其药物可接受盐在制备TLR2选择性激动剂或激活TLR1-TLR2的激动剂中的用途，
其中，R1选自甲基、乙基、正丙基或异丙基；R2为氢；R3选自氢，卤素，含1-6个碳原子的直链、支链或环状烷基；n为1、2或3；X为S、O中任意一个；Y为C；Z为O、N中任意一个；
A选自A3、A4、A5、A6中任意一个，
5.式I所示化合物或其药物可接受盐在制备刺激分泌TNF-α的药物中的用途，
其中，R1选自甲基、乙基、正丙基或异丙基；R2为氢；R3选自氢，卤素，含1-6个碳原子的直链、支链或环状烷基；n为1、2或3；X为S、O中任意一个；Y为C；Z为O、N中任意一个；
A选自A3、A4、A5、A6中任意一个，
6.一种用于选择性激活TLR2的药物组合物或用于选择性激活TLR1-TLR2的药物组合物，其特征在于，其含有作为活性物质的式I所示化合物或其药物可接受盐；
其中，R1选自甲基、乙基、正丙基或异丙基；R2为氢；R3选自氢，卤素，含1-6个碳原子的直链、支链或环状烷基；n为1、2或3；X为S、O中任意一个；Y为C；Z为O、N中任意一个；
A选自A3、A4、A5、A6中任意一个，
7.一种刺激分泌TNF-α的药物组合物，其特征在于，其含有作为活性物质的式I所示化合物或其药物可接受盐；
其中，R1选自甲基、乙基、正丙基或异丙基；R2为氢；R3选自氢，卤素，含1-6个碳原子的直链、支链或环状烷基；n为1、2或3；X为S、O中任意一个；Y为C；Z为O、N中任意一个；
A选自A3、A4、A5、A6中任意一个，
8.根据权利要求6或7所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物为注射制剂、口服制剂或外用制剂。
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