[发明专利]喹啉类TGF-β1抑制剂的晶型

权利要求书

1.一种4-((1-环丙基-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)-1H-吡唑-4-基)氧基)-7-(3-(三氟甲基)-5,6-二氢-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-7(8H)-基)喹啉晶型A，其特征是X-射线粉末衍射光谱用2θ角度表示在3.7±0.2、9.5±0.2、14.2±0.2、14.7±0.2处有特征峰。

2.根据权利要求1所述的晶型A，其特征是X-射线粉末衍射光谱用2θ角度表示在3.7±0.2、9.5±0.2、14.2±0.2、14.7±0.2、18.9±0.2、24.1±0.2、25.9±0.2处有特征峰。

3.一种4-((1-环丙基-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)-1H-吡唑-4-基)氧基)-7-(3-(三氟甲基)-5,6-二氢-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-7(8H)-基)喹啉晶型B，其特征是X-射线粉末衍射光谱用2θ角度表示在3.9±0.2、15.8±0.2处有特征峰。

4.一种4-((1-环丙基-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)-1H-吡唑-4-基)氧基)-7-(3-(三氟甲基)-5,6-二氢-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-7(8H)-基)喹啉晶型C，其特征是X-射线粉末衍射光谱用2θ角度表示在8.2±0.2、12.0±0.2处有特征峰。

5.一种4-((1-环丙基-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)-1H-吡唑-4-基)氧基)-7-(3-(三氟甲基)-5,6-二氢-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-7(8H)-基)喹啉晶型D，其特征是X-射线粉末衍射光谱用2θ角度表示在7.1±0.2、10.1±0.2、14.2±0.2、20.2±0.2、21.4±0.2处有特征峰。

6.一种4-((1-环丙基-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)-1H-吡唑-4-基)氧基)-7-(3-(三氟甲基)-5,6-二氢-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-7(8H)-基)喹啉晶型E，其特征是X-射线粉末衍射光谱用2θ角度表示在4.9±0.2、9.9±0.2、15.0±0.2、18.7±0.2处有特征峰。

7.一种4-((1-环丙基-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)-1H-吡唑-4-基)氧基)-7-(3-(三氟甲基)-5,6-二氢-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-7(8H)-基)喹啉的无定型物，其具有基本上如图8所示的X-射线粉末衍射光谱。

8.一种晶体组合物，其中权利要求1或2所述的4-((1-环丙基-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)-1H-吡唑-4-基)氧基)-7-(3-(三氟甲基)-5,6-二氢-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-7(8H)-基)喹啉晶型A、权利要求3所述的4-((1-环丙基-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)-1H-吡唑-4-基)氧基)-7-(3-(三氟甲基)-5,6-二氢-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-7(8H)-基)喹啉晶型B、权利要求4所述的4-((1-环丙基-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)-1H-吡唑-4-基)氧基)-7-(3-(三氟甲基)-5,6-二氢-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-7(8H)-基)喹啉晶型C、权利要求5所述的4-((1-环丙基-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)-1H-吡唑-4-基)氧基)-7-(3-(三氟甲基)-5,6-二氢-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-7(8H)-基)喹啉晶型D或权利要求6所述的4-((1-环丙基-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)-1H-吡唑-4-基)氧基)-7-(3-(三氟甲基)-5,6-二氢-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-7(8H)-基)喹啉晶型E占晶体组合物重量50％以上，优选80％以上，更优选90％以上，最优选95％以上。