[发明专利]抑制新血管形成的C-19类固醇

权利要求书

1.组合，它包含：

(i)活性物质，其选自针对VEGF、VEGFR或可溶性VEGFR/VEGFR杂合体的抗体和酪氨酸激酶抑制剂，以及

(ii)由式1定义的化合物，及其盐，

其中

a，b和c彼此独立地分别表示单键或双键，条件是a、b和c中的至少一个表示双键，且条件是如果a是单键且b是双键，则R₂不是H；

R₁是氢或C₁-C₆烷基；

R₂是OR₅或氢，其中R₅是氢或C₁-C₁₂直链或支链烷基；

R₃在c是单键的情况下是氢或C₁-C₆烷基，或在c为双键的情况下为CHR₅，其中R₅具有与上文所定义的相同含义；

R₄为氢、C₁-C₁₂烷基、未被取代或被C₁-C₁₂烷基取代的苯基或COR₆酰基；R₆为氢，C₁-C₁₂直链或支链烷基，分别未被取代或被C₁-C₁₂烷基取代的苯基或苯甲酰基，或在生物代谢或化学脱保护时产生羟基的任意基团。

2.根据权利要求1的组合，其中所述在生物代谢或化学脱保护时产生羟基的基团是酯、醚、醛缩醇、碳酸酯、氨基甲酸酯、磷酸酯、膦酸酯、缩酮、硫酸酯或磺酸酯。

3.根据权利要求1或2的组合，其中所述的化合物被定义为a和c为单键，b为双键，且R₂为OR₅，OR₅如权利要求1中所定义，优选其中R₅为氢或C₁-C₆直链或支链烷基，R₄为氢或COR₆，其中R₆为C₁-C₆直链或支链烷基。

4.根据权利要求1或2的组合，其中所述的化合物为4-羟基睾酮或其盐或酯类。

5.药物组合物，它包含权利要求1至4任意一项所述的组合和药学上可接受的载体和/或赋形剂。

6.根据权利要求5的药物组合物，其中该药物组合物被制备用于皮肤、粘膜、粘膜下、透皮、肌内、静脉内、皮下、真皮内、口服、鼻腔、眼内或栓剂施用或滴入腔。

7.根据权利要求1至4中任意一项所述的组合或权利要求5或6所述的药物组合物在制备用于治疗与血管形成有关的疾病的药物中的用途。

8.根据权利要求1至4中任意一项所述的组合或权利要求5或6所述的药物组合物在制备的药物中的用途，该药物通过单独或组合抑制内皮细胞增殖、平滑肌细胞增殖、内皮细胞迁移、平滑肌细胞迁移、血管内皮生长因子、血管内皮生长因子受体、成纤维细胞生长因子受体13、血小板衍生生长因子受体α和/或β以及肥大/干细胞生长因子受体的增殖或合成用于治疗炎症和/或癌症的。

9.根据权利要求1至4中任意一项所述的组合或权利要求5或6所述的药物组合物在制备用于抑制牵涉再生过程的病理状态中的新血管形成的药物中的用途。

10.根据权利要求1至4中任意一项所述的组合或权利要求5或6所述的药物组合物在制备用于预防或抑制炎性病症中的血管形成的药物中的用途。

11.根据权利要求10所述的用途，其中所述的炎性病症选自关节炎、炎性肠病、湿疹和神经性皮炎。