[发明专利]有机硫脲催化的酚羟基糖苷化方法

权利要求书

1.一种有机硫脲催化的酚羟基糖苷化方法，其特征在于，在有机溶剂中，Kass试剂催化下，将如式I所示的糖苷化给体和如式II所示糖苷化受体进行糖苷化反应，制得如式III所示的糖苷化产物，

其中，

ArOH选自以下所示的任一化合物：

Gly为糖环上的一个或多个羟基被保护基保护的糖基，

所述糖基选自β-D-葡萄糖基、α-D-葡萄糖基、β-D-半乳糖基、α-D-半乳糖基、β-D-甘露糖基、α-D-甘露糖基、β-D-木糖基、α-D-木糖基、β-D-2-氨基葡萄糖基、α-D-2-氨基葡萄糖基、α-L-鼠李糖基、β-L-鼠李糖基、α-D-核糖基、β-D-核糖基、α-L-核糖基、β-L-核糖基、α-D-阿拉伯糖基、β-D-阿拉伯糖基、α-L-阿拉伯糖基、β-L-阿拉伯糖基、α-L-岩藻糖基、β-L-岩藻糖基、β-D-葡萄糖醛酸基、α-D-葡萄糖醛酸基、β-D-半乳糖醛酸基、或者α-D-半乳糖醛酸基；

所述Kass试剂为：

2.根据权利要求1所述的糖苷化方法，其特征在于，所述糖苷化反应的温度为20～50℃；所述化合物I、化合物II和Kass催化剂的摩尔比为1-2:1:0.1-0.3。

3.根据权利要求1所述的糖苷化方法，其特征在于，所述有机溶剂选自CH₃CN、DMF、DCM、DCE和甲苯中的一种或多种。

4.根据权利要求1所述的糖苷化方法，其特征在于，所述化合物I在有机溶剂中的浓度为0.1-1M。

5.根据权利要求1所述的糖苷化方法，其特征在于，所述保护基选自甲基、苄基、苯甲酰基、TMBz、DMNPA、Pic或Pico。

6.根据权利要求5所述的糖苷化方法，其特征在于，所述保护基为苄基或Pico。

7.根据权利要求1所述的糖苷化方法，其特征在于，所述糖苷化给体选自以下所示的任一化合物，