[发明专利]吡唑类化合物的制备方法及其中间体有效
| 申请号： | 202110424794.4 | 申请日： | 2021-04-20 |
| 公开（公告）号： | CN113105436B | 公开（公告）日： | 2022-07-01 |
| 发明（设计）人： | 张锐豪;谈俊德 | 申请（专利权）人： | 西格莱（苏州）生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/04 | 分类号： | C07D403/04;C07D401/14;C07D237/12 |
| 代理公司： | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人： | 王卫彬;程青 |
| 地址： | 215123 江苏省苏州市自由贸易试验区苏州片*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吡唑 化合物 制备 方法 及其 中间体 | ||
1.一种化合物B的制备方法，其包括如下步骤：将“由B-1阳离子与阴离子形成的盐”与“R1-NH-NH2或其盐”在碱的存在下在溶剂中进行环合反应，得到所述化合物B；其中，R1为H、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、苯基或5-6元杂芳基；所述5-6元杂芳基中的杂原子独立地为N、O或S，杂原子的个数为1、2或3个；所述“由B-1阳离子与阴离子形成的盐”为
2.如权利要求1所述的化合物B的制备方法，其特征在于，所述C1-C6烷基为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基或叔丁基；
和/或，所述C3-C8环烷基为环丙基、环丁基、环戊基或环己基；
和/或，所述5-6元杂芳基中，杂原子为N，杂原子的个数为1、2或3个；
和/或，所述“R1-NH-NH2或其盐”中，所述的盐为R1-NH-NH2的盐酸盐、R1-NH-NH2的草酸盐或R1-NH-NH2的对甲苯磺酸盐；
和/或，所述的环合反应中，所述的溶剂为醇类溶剂；
和/或，所述的环合反应中，所述的溶剂与“由B-1阳离子与阴离子形成的盐”的质量比为5:1-30:1；
和/或，所述的环合反应中，所述的“R1-NH-NH2或其盐”与“由B-1阳离子与阴离子形成的盐”的摩尔比为0.5:2-2:1；
和/或，所述的环合反应中，所述的碱为无机碱、有机碱或其混合；
和/或，所述的环合反应中，所述碱与“由B-1阳离子与阴离子形成的盐”的摩尔比为1:1-4:1；
和/或，所述的环合反应的温度为10～80℃。
3.如权利要求2所述的化合物B的制备方法，其特征在于，所述C1-C6烷基为甲基；
和/或，所述C3-C8环烷基为环丙基；
和/或，所述5-6元杂芳基为吡啶基；
和/或，所述的环合反应中，所述的溶剂为甲醇或乙醇；
和/或，所述的环合反应中，所述的溶剂与“由B-1阳离子与阴离子形成的盐”的质量比为6:1-8:1；
和/或，所述的环合反应中，所述的“R1-NH-NH2或其盐”与“由B-1阳离子与阴离子形成的盐”的摩尔比为0.9:1-0.93:1；
和/或，所述无机碱为碳酸氢钠、碳酸钠、乙酸钠、乙酸钾或其中任意两者以上的混合；
和/或，所述有机碱为氨水、三乙胺、二异丙基乙胺或其中任意两者以上的混合；
和/或，所述的环合反应中，所述碱与“由B-1阳离子与阴离子形成的盐”的摩尔比为2:1-3.5:1；
和/或，所述的环合反应的温度为40～50℃。
4.如权利要求3所述的化合物B的制备方法，其特征在于，所述5-6元杂芳基为3-吡啶基；
和/或，所述的环合反应中，所述的溶剂为甲醇；
和/或，所述碱为碳酸钠、乙酸钠或乙酸钾；
和/或，所述的环合反应中，所述碱与“由B-1阳离子与阴离子形成的盐”的摩尔比为3:1-3.5:1。
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