[发明专利]吡唑类化合物的制备方法及其中间体有效
| 申请号： | 202110424794.4 | 申请日： | 2021-04-20 |
| 公开（公告）号： | CN113105436B | 公开（公告）日： | 2022-07-01 |
| 发明（设计）人： | 张锐豪;谈俊德 | 申请（专利权）人： | 西格莱（苏州）生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/04 | 分类号： | C07D403/04;C07D401/14;C07D237/12 |
| 代理公司： | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人： | 王卫彬;程青 |
| 地址： | 215123 江苏省苏州市自由贸易试验区苏州片*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吡唑 化合物 制备 方法 及其 中间体 | ||
本发明公开了一种吡唑类化合物的制备方法及其中间体。本发明具体公开了化合物B的制备方法。本发明的制备方法可以取得以下一个或多个优点：操作简单、收率较高、成本低、适合工业化生产。
技术领域
本发明涉及一种吡唑类化合物的制备方法及其中间体。
背景技术
吡唑类是一类重要的五元氮杂环化合物，是重要的有机合成原料，并且在医药中具有重要的应用价值。
CN103122000A；Hu等,Cell,2018,175(6):1665-1678；WO2019161320A1等公开了一系列c-Met激酶抑制剂，其中就有很多化合物具有吡唑结构。在这类化合物的合成中，需要使用具有如下结构的中间体。
例如，目前正在进行单独使用或联合用药用于治疗癌症等疾病的研究的c-Met激酶抑制剂6-(1-环丙基-1H-吡唑-4-基)-3-(二氟(6-氟-2-甲基-2H-吲唑-5-基)甲基)-[1,2,4]三唑[4,3-b]哒嗪(其结构如下)，其制备过程需要使用化合物B1作为中间体。
在CN103122000A中，该类吡唑结构中间体的制备采用了如下路线：
利用该路线合成化合物B的条件苛刻，产物金属残留高，生产成本高。
因此，需要发展更多的化合物B的制备方法。
发明内容
本发明所要解决的技术问题是现有技术中吡唑类化合物的制备方法较为单一，从而本发明提供了一种新的吡唑类化合物的制备方法及其中间体。本发明的制备方法可以取得如下一个或多个优点：操作简单、收率较高、成本低、适合工业化生产。
本发明提供了一种化合物B的制备方法，其包括如下步骤：将“由B-1阳离子与阴离子形成的盐”与“R1-NH-NH2或其盐”在碱的存在下在溶剂中进行环合反应，得到所述化合物B；其中，R1为H、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、苯基或5-6元杂芳基；所述5-6元杂芳基中的杂原子独立地为N、O或S，杂原子的个数为1、2或3个；
在一些实施方案中，所述C1-C6烷基可以为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基或叔丁基，例如甲基。
在一些实施方案中，所述C3-C8环烷基为环丙基、环丁基、环戊基或环己基，例如环丙基。
在一些实施方案中，所述5-6元杂芳基中，杂原子为N，杂原子的个数为1、2或3个。
在一些实施方案中，所述5-6元杂芳基为吡啶基，例如3-吡啶基。
在一些实施方案中，R1为氢、甲基、苯基、环丙基或吡啶基。
在一些实施方案中，所述R1-NH-NH2或其盐中，所述的盐可以为本领域常规的R1-NH-NH2的盐，例如R1-NH-NH2的盐酸盐(包括一盐酸盐、二盐酸盐等)、R1-NH-NH2的草酸盐或R1-NH-NH2的对甲苯磺酸盐(包括一对甲苯磺酸盐、二对甲苯磺酸盐等)。
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