[发明专利]一种用于改善精子质量的甲基供体组合物

说明书

本发明涉及一种用于改善精子质量的甲基供体组合物，所述组合物包括：5‑甲基四氢叶酸以及甜菜碱。本发明还涉及具有改善的精子质量的包含5‑羟色胺再摄取抑制剂的联用组合物，所述联用组合物包含5‑羟色胺再摄取抑制剂，以及5‑甲基四氢叶酸和甜菜碱的组合物。本发明所涉及的组合物不仅能够有效克服5‑羟色胺再摄取抑制剂作为早泄治疗药物应用时降低精子质量的副作用，而且在预防或治疗抑郁方面与5‑羟色胺再摄取抑制剂有协同效果。

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种用于改善男性精子质量的甲基供体组合物，还涉及包含所述甲基供体组合物与5-羟色胺再摄取抑制剂的药物组合物。

背景技术

早泄(PE)是一种常见的性功能障碍，属射精障碍。由于现代生活节奏加快，来自各方面的压力逐渐增大，我国男性人口中，早泄的发生愈发多见。早泄不仅会影响性生活的质量，而且随着时间的推移会影响夫妻生活，导致患者精神上的焦虑、紧张、恐惧等，而这些不良的精神状态会进一步加剧PE，逐渐让患者失去信心，精神不振，严重影响病人的生活和工作质量,现已逐渐受到整个社会的广泛关注。

早泄是一种阴道射精潜伏时间(IELT)过短的病理现象，并与调控射精障碍及阴茎过度敏感有密切关系。射精过程涉及感受器、中枢神经系统及脊神经的反射活动。在这个过程中，各种神经递质、中枢神经递质及其受体发挥着重要作用。相关神经递质参与了这一过程，主要包括：5-羟色胺(5-hydroxytryptamine，5-HT)、瘦素(leptin)、多巴胺(dopamine)等。

目前在临床治疗早泄的药物是5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)的药物，如帕罗西汀、达泊西汀、氟西汀、西酞普兰、氯丙咪嗪、舍曲林等，这种药原本是抗抑郁药，但临床治疗发现对早泄治疗有用。抗抑郁药治疗早泄的药物机理是通过抑制5-羟色胺的再次摄取，继而增加突触间隙的5-羟色胺浓度，使突触后膜得5-羟色胺相关受体被激活，使射精阈值明显升高，射精延缓。

选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)由于治疗早泄的明显效果，近年来已经成为原发性早泄的一线治疗药物，但存在一个副作用：导致男性精液质量降低。因此，对于有生育要求的年轻男性，服用SSRIs的安全性存在一定担忧。SSRIs降低男性精子质量，可能是通过多种途径：如打破激素稳态、下调5-HT1α受体、抑制精子发生和精子代谢、阻断精子转运以及损伤精子DNA等，其对男性性功能与生育能力的影响呈时间和剂量依赖性。

目前研究发现，叶酸和甜菜碱对于提升精子质量具有一定效果，甜菜碱和叶酸作为甲基供体/转运体，在机体代谢方面联系密切，共同参与了一碳代谢。此外，叶酸可以通过减轻精子氧化程度来提高精子质量；甜菜碱经由循环产生的S-腺苷甲硫氨酸(SAM)也提高了精子运动能力和精子功能。

但是，叶酸和甜菜碱在提升精子质量上的效果仍不够理想。5-甲基四氢叶酸是叶酸的天然活性形式，本申请发现，当将5-甲基四氢叶酸与甜菜碱组合使用时，对于提升男性精子质量能够产生预料不到的优异效果。

发明内容

有鉴于此，本发明提供了一种能够有效改善精子质量的甲基供体组合物，所述甲基供体组合物包含5-甲基四氢叶酸和甜菜碱类化合物。本发明的甲基供体组合物能够同时提高精子数量、精子活力，特别是当与5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)同时使用时，能够克服甚至逆转SSRIs带来的精子质量下降问题。

因此，在第一方面，本发明提供了一种用于改善精子质量的甲基供体组合物，所述甲基供体组合物包括：5-甲基四氢叶酸或其药学上可接受的盐0.4-20份，甜菜碱类化合物或其药学上可接受的盐10-500份。

在第二方面，本发明提供了一种上述甲基供体组合物在制备改善精子质量的药物中的应用。

在第三方面，本发明提供了一种甲基供体组合物与5-羟色胺再摄取抑制剂联用的联用组合物，所述联用组合物包括：本发明甲基供体组合物，以及5-羟色胺再摄取抑制剂5-200份。