[发明专利]3-取代五元环状硼酸酯衍生物及其药物组合物和制药用途

权利要求书

1.一种化合物、或其药学上可接受的盐，其特征在于：所述化合物的结构如式II、式III或式IV所示：

其中，n为1或2；

R₁各自独立的选自卤代或未卤代的C_1～4烷基、未卤代的C_1～4烷氧基、卤素、硝基、氰基；

X选自O，Y选自O；

R₂为氢、乙基或叔丁基。

2.根据权利要求1所述的化合物、或其药学上可接受的盐，其特征在于：所述化合物为以下化合物之一：

3.式II所述的化合物、或其药学上可接受的盐的制备方法，其特征在于：所述方法包括以下步骤：

(1)式II-c所示化合物与式II-d所示化合物反应，制得式II-e所示化合物；

(2)式II-e所示化合物水解得到式II所示化合物；

其中n、R₁如权利要求1所述。

4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于：步骤(1)中，式II-c所示化合物与式II-d所示化合物的摩尔比为1：(1～8)；所述反应温度为室温；

和/或，步骤(2)中，所述水解的方法为在式II-e所示化合物中加入碱。

5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于：步骤(1)中，式II-c所示化合物与式II-d所示化合物的摩尔比为1:5；

和/或，步骤(2)中，所述碱为无机碱。

6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于：步骤(2)中，所述碱为氢氧化钠。

7.一种抑制β-内酰胺酶的药物组合物，其特征在于：它是以权利要求1～2任一项所述化合物、或其药学上可接受的盐为活性成分，加上药学上可接受的辅料制得的制剂。

8.权利要求1～2任一项所述化合物、或其药学上可接受的盐在制备β-内酰胺酶抑制剂中的用途。

9.根据权利要求8所述的用途，其特征在于：所述β-内酰胺酶抑制剂为金属β-内酰胺酶抑制剂、丝氨酸β-内酰胺酶抑制剂、金属β-内酰胺酶和丝氨酸β-内酰胺酶双重抑制剂。

10.根据权利要求9所述的用途，其特征在于：所述β-内酰胺酶抑制剂为抗菌药物。

11.根据权利要求10所述的用途，其特征在于：所述抗菌药物为抗耐药细菌的药物。

12.根据权利要求11所述的用途，其特征在于：所述抗菌药物为抗多重耐药细菌的药物、抗广泛耐药细菌的药物或抗全耐药细菌的药物。