[发明专利]生物碱类化合物在制备治疗炎症性疾病的药物中的用途

权利要求书

1.通式Ⅰ的生物碱类化合物及其药学上可接受的盐用于制备治疗炎症性疾病药物的用途，

其中：

R₁表示氧；

R₂表示氧；

R3表示甲基。

2.如权利要求1所述的用途，其特征在于：

所述化合物为：

(-)-8'-甲氧基-角蒿宁碱A-8,8'-二酮及其药学上可接受的盐，其手性碳构型为：1R,2S,5R,6R,1″R,2″R；

(+)-8'-甲氧基-角蒿宁碱A-8,8'-二酮及其药学上可接受的盐，其手性碳构型为：1S,2R,5S,6S,1″S,2″S。

3.如权利要求2所述的用途，其特征在于，所述化合物的制备方法包括以下步骤：

A、取一点红药材经体积分数80-95％的乙醇回流提取1-3次，合并提取液，浓缩干燥后得浸膏；

B、将浸膏与硅藻土以1:1-3的重量比例拌样后，依次用石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯回流洗脱，取乙酸乙酯回流提取物，回收溶剂，得乙酸乙酯提取物；

C、将乙酸乙酯提取物用硅胶柱色谱分离，采用氯仿-甲醇溶液体系以体积比20:1-0:1进行梯度洗脱，取其中17:1-15:1段的洗脱留分；

D、将步骤C获得的洗脱留分经高效液相制备色谱分离，即得(-)-8'-甲氧基-角蒿宁碱A-8,8'-二酮和(+)-8'-甲氧基-角蒿宁碱A-8,8'-二酮。

4.如权利要求3所述的用途，其特征在于：

所述的步骤D中的洗脱留分经高效液相制备色谱分离的色谱条件为：

色谱柱：CHIRALPAK IA；

洗脱条件：

流动相：正己烷：异丙醇＝40-70:40-50；流速：0.8-1.5mL/min。

5.如权利要求1所述的用途，其特征在于：所述的炎症性疾病为盆腔炎、附件炎、子宫内膜炎、乳腺炎、关节炎。

6.一种药物组合物，其特征在于，含有权利要求1-4任一项所述的化合物和/或其药学上可接受的盐。

7.如权利要求6所述的药物组合物，其特征在于：还含有一点红、白花蛇舌草、鸡血藤、桃金娘根、白背叶根、地桃花、菥蓂中的一种或几种。

8.如权利要求6或7所述的药物组合物，其特征在于：还含有一点红、白花蛇舌草、鸡血藤、桃金娘根、白背叶根、地桃花、菥蓂中的一种或几种的提取物。

9.如权利要求6所述的药物组合物，其特征在于：所述的药物组合物的剂型包括片剂、胶囊剂、颗粒剂、散剂、丸剂、溶液剂、混悬剂、糖浆剂、注射剂、软膏剂、栓剂或喷雾剂。