[发明专利]一种双生物活性因子级联激活的抗黑色素瘤前药的合成与应用有效
| 申请号： | 202110451321.3 | 申请日： | 2021-04-26 |
| 公开（公告）号： | CN113173940B | 公开（公告）日： | 2022-08-09 |
| 发明（设计）人： | 黄静;李国瑞;黄佩玲;杨轶 | 申请（专利权）人： | 湖南大学 |
| 主分类号： | C07F5/02 | 分类号： | C07F5/02;A61P35/00;C07D405/04 |
| 代理公司： | 长沙大珂知识产权代理事务所(普通合伙) 43236 | 代理人： | 伍志祥 |
| 地址： | 410082 湖*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 双生 活性 因子 级联 激活 黑色素瘤 合成 应用 | ||
【权利要求书】：
1.一种双生物活性因子级联激活的抗黑色素瘤前药，其特征在于：所述抗黑色素瘤前药的结构式为或，其中R1为或，n为1-6，R为含有C1~C5的烷基取代的胺基取代基的香豆素基团。
2.根据权利要求1所述的双生物活性因子级联激活的抗黑色素瘤前药，其特征在于：所述n为1或2。
3.权利要求1-2任一项所述的双生物活性因子级联激活的抗黑色素瘤前药的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：
步骤（1） 式1化合物与R-CHO反应得到式2化合物：
；
步骤（2） 式2化合物与双（频哪醇）二硼反应得到式3化合物：
；
或式3化合物与盐酸反应得到式4化合物：
。
4.根据权利要求3所述的合成方法，其特征在于：步骤（1）中，所述式1化合物和R-CHO的摩尔比为1:1；
步骤（2）中，所述式2化合物和双（频哪醇）二硼、KOAc、Pd(dppf)Cl2的摩尔比为1:1.5:3:0.05。
5.权利要求1-2任一项所述的双生物活性因子级联激活的抗黑色素瘤前药或权利要求3-4任一项所述的合成方法合成的双生物活性因子级联激活的抗黑色素瘤前药在制备抗黑色素瘤药物中的应用。
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