[发明专利]手性3-亚甲基吲哚啉化合物及其制备方法有效
申请号: | 202110452388.9 | 申请日: | 2021-04-26 |
公开(公告)号: | CN113321675B | 公开(公告)日: | 2022-07-01 |
发明(设计)人: | 何承宇;刘全忠;袁适逸 | 申请(专利权)人: | 西华师范大学 |
主分类号: | C07F7/08 | 分类号: | C07F7/08 |
代理公司: | 广东金泰智汇专利商标代理事务所(普通合伙) 44721 | 代理人: | 江丽娇 |
地址: | 637001 *** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 手性 甲基 吲哚 化合物 及其 制备 方法 | ||
1.手性3-亚甲基吲哚啉化合物的制备方法,包括:使式(1)所示炔基亚胺化合物与式(2)所示端炔试剂在催化剂、手性配体和添加剂的作用下反应,得到式(3)化合物;
其中,
R1任选地为一个或多个独立选自卤素、硝基、三氟甲基、氰基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷胺基或C1-4烷基-O-(C=O)-的基团;
R2为芳基或杂芳基,所述芳基或杂芳基任选地被一个或多个独立选自卤素、硝基、三氟甲基、氰基、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基或苯基的基团取代;
R3为氢、C1-4烷基、烯基、芳基、芳基-C1-4烷基,所述芳基或芳基-C1-4烷基中的芳基部分任选地被一个或多个独立选自卤素、硝基、三氟甲基、氰基、C1-4烷基、C1-4烷基-O-(C=O)-的基团取代;
R4a、R4b、R4c分别独立地为C1-4烷基或苯基;
所述催化剂为Rh(I)络合物;
所述手性配体为(R,R)-Ph-BPE或(S,S)-Ph-BPE;
所述添加剂包括碱和质子源,其中,所述碱选自无机碱、无机碱金属盐或烷氧基碱金属盐;所述质子源选自醇或水。
2.根据权利要求1所述的手性3-亚甲基吲哚啉化合物的制备方法,其特征在于,
R1为1个、2个、3个或4个独立选自F、Cl、Br、I、硝基、三氟甲基、氰基、甲基、乙基、异丙基、叔丁基、甲氧基、乙氧基、二甲胺基或CH3O(C=O)-的取代基;
R2为苯基、萘基、吡啶基、噻吩基、呋喃基、吡咯基,所述苯基、萘基、吡啶基、噻吩基、呋喃基、吡咯基任选地被1个、2个、3个或4个独立选自F、Cl、Br、I、硝基、三氟甲基、氰基、甲基、乙基、异丙基、叔丁基、卤代甲基、甲氧基、乙氧基或苯基的基团取代;
R3为H、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、乙烯基、共轭二烯基、苄基,或任选地被1个、2个、3个或4个独立选自F、Cl、Br、I、硝基、三氟甲基、氰基、甲基、乙基、异丙基、叔丁基、CH3O(C=O)-、EtO(C=O)-的基团取代的苯基;
R4a、R4b、R4c分别独立地为甲基、乙基、异丙基、叔丁基或苯基。
3.根据权利要求1所述的手性3-亚甲基吲哚啉化合物的制备方法,其特征在于,
R1为1个或2个独立选自卤素、三氟甲基、甲基的取代基;
且/或,R2为吡啶基或为任选被F、Cl、Br、I、硝基、甲基、卤代甲基、苯基取代的苯基;
且/或,R3为正丙基、乙烯基或任选被CH3O(C=O)-、甲基取代的苯基;
且/或,R4aR4bR4cSi为TMS、TES、TBS、TBDPS、TIPS。
4.根据权利要求1至3任一项所述的手性3-亚甲基吲哚啉化合物的制备方法,其特征在于,所述Rh(I)络合物选自[Rh(Cp)Cl]2、[Rh(COD)Cl]2、[Rh(COD)(OH)]2、[Rh(COE)Cl]2、Rh(NBD)2BF4中的一种或多种。
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