[发明专利]手性3-亚甲基吲哚啉化合物及其制备方法有效

专利信息
申请号: 202110452388.9 申请日: 2021-04-26
公开(公告)号: CN113321675B 公开(公告)日: 2022-07-01
发明(设计)人: 何承宇;刘全忠;袁适逸 申请(专利权)人: 西华师范大学
主分类号: C07F7/08 分类号: C07F7/08
代理公司: 广东金泰智汇专利商标代理事务所(普通合伙) 44721 代理人: 江丽娇
地址: 637001 *** 国省代码: 四川;51
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摘要:
搜索关键词: 手性 甲基 吲哚 化合物 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.手性3-亚甲基吲哚啉化合物的制备方法,包括:使式(1)所示炔基亚胺化合物与式(2)所示端炔试剂在催化剂、手性配体和添加剂的作用下反应,得到式(3)化合物;

其中,

R1任选地为一个或多个独立选自卤素、硝基、三氟甲基、氰基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷胺基或C1-4烷基-O-(C=O)-的基团;

R2为芳基或杂芳基,所述芳基或杂芳基任选地被一个或多个独立选自卤素、硝基、三氟甲基、氰基、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基或苯基的基团取代;

R3为氢、C1-4烷基、烯基、芳基、芳基-C1-4烷基,所述芳基或芳基-C1-4烷基中的芳基部分任选地被一个或多个独立选自卤素、硝基、三氟甲基、氰基、C1-4烷基、C1-4烷基-O-(C=O)-的基团取代;

R4a、R4b、R4c分别独立地为C1-4烷基或苯基;

所述催化剂为Rh(I)络合物;

所述手性配体为(R,R)-Ph-BPE或(S,S)-Ph-BPE;

所述添加剂包括碱和质子源,其中,所述碱选自无机碱、无机碱金属盐或烷氧基碱金属盐;所述质子源选自醇或水。

2.根据权利要求1所述的手性3-亚甲基吲哚啉化合物的制备方法,其特征在于,

R1为1个、2个、3个或4个独立选自F、Cl、Br、I、硝基、三氟甲基、氰基、甲基、乙基、异丙基、叔丁基、甲氧基、乙氧基、二甲胺基或CH3O(C=O)-的取代基;

R2为苯基、萘基、吡啶基、噻吩基、呋喃基、吡咯基,所述苯基、萘基、吡啶基、噻吩基、呋喃基、吡咯基任选地被1个、2个、3个或4个独立选自F、Cl、Br、I、硝基、三氟甲基、氰基、甲基、乙基、异丙基、叔丁基、卤代甲基、甲氧基、乙氧基或苯基的基团取代;

R3为H、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、乙烯基、共轭二烯基、苄基,或任选地被1个、2个、3个或4个独立选自F、Cl、Br、I、硝基、三氟甲基、氰基、甲基、乙基、异丙基、叔丁基、CH3O(C=O)-、EtO(C=O)-的基团取代的苯基;

R4a、R4b、R4c分别独立地为甲基、乙基、异丙基、叔丁基或苯基。

3.根据权利要求1所述的手性3-亚甲基吲哚啉化合物的制备方法,其特征在于,

R1为1个或2个独立选自卤素、三氟甲基、甲基的取代基;

且/或,R2为吡啶基或为任选被F、Cl、Br、I、硝基、甲基、卤代甲基、苯基取代的苯基;

且/或,R3为正丙基、乙烯基或任选被CH3O(C=O)-、甲基取代的苯基;

且/或,R4aR4bR4cSi为TMS、TES、TBS、TBDPS、TIPS。

4.根据权利要求1至3任一项所述的手性3-亚甲基吲哚啉化合物的制备方法,其特征在于,所述Rh(I)络合物选自[Rh(Cp)Cl]2、[Rh(COD)Cl]2、[Rh(COD)(OH)]2、[Rh(COE)Cl]2、Rh(NBD)2BF4中的一种或多种。

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