[发明专利]一种提高α-微管蛋白乙酰化水平的化合物及其制备方法与应用有效
| 申请号： | 202110468008.0 | 申请日： | 2021-04-28 |
| 公开（公告）号： | CN113135907B | 公开（公告）日： | 2022-02-22 |
| 发明（设计）人： | 刘兆鹏;贾聪聪;孙天雪;吴琪;孙硕 | 申请（专利权）人： | 山东大学 |
| 主分类号： | C07D417/06 | 分类号： | C07D417/06;C07D471/04;A61K31/5415;A61K31/437;A61P25/28 |
| 代理公司： | 济南圣达知识产权代理有限公司 37221 | 代理人： | 宋海海 |
| 地址： | 250012 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 提高 微管 蛋白 乙酰化 水平 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种化合物，其特征在于，所述化合物具有如下结构：
其中，R2独立地选自Me，Et，或n-Pr；
或其药学上可接受的盐。
2.权利要求1所述化合物的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括：
3.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述化合物3的合成方法包括：
(1)将吩噻嗪溶于N,N-二甲基甲酰胺中，低温条件下，加入双三甲基硅基氨基锂进行反应，然后加入4-氯甲基吡唑-1-乙酸乙酯，低温条件下反应；分离纯化，得化合物2，化合物2的结构式为
(2)将步骤(1)所得的化合物2，溶于脂肪胺溶液中，室温下搅拌反应；分离纯化，得化合物3；
低温条件控制为零下。
4.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中，低温条件控制为不高于-20℃；
吩噻嗪、双三甲基硅基氨基锂和4-氯甲基吡唑-1-乙酸乙酯的摩尔比为：1-3:1-3:1-5；
所述步骤(2)中，化合物2与脂肪胺的摩尔比为：1:2-5；
所述脂肪胺溶液选自甲胺水溶液，乙胺水溶液和正丙胺溶液。
5.如权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中，吩噻嗪、双三甲基硅基氨基锂和4-氯甲基吡唑-1-乙酸乙酯的摩尔比为1:1.3:1.5。
6.一种药物组合物，其特征在于，其包含权利要求1所述化合物或其药学上可接受的盐。
7.一种药物制剂，其特征在于，其包含权利要求1所述化合物或其药学上可接受的盐。
8.权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐或者权利要求6中所述的药物组合物在制备提高α-微管蛋白乙酰化水平药物或试剂中的应用。
9.权利要求7所述的药物制剂在制备提高α-微管蛋白乙酰化水平药物或试剂中的应用。
10.权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐或者权利要求6中所述的药物组合物在制备治疗与α-微管蛋白异常去乙酰化相关疾病的药物中的应用。
11.权利要求7所述的药物制剂在制备治疗与α-微管蛋白异常去乙酰化相关疾病的药物中的应用。
12.权利要求10或11所述的应用，其特征在于，所述疾病为阿尔茨海默症。
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