[发明专利]异噻(硒)唑酮类衍生物及其在抗冠状病毒药物中的应用

权利要求书

1.异噻唑酮类或异硒唑酮类衍生物，其特征在于，所述衍生物为：

2-(6'-氟-[3,3'-联吡啶]-2-基)苯并[d]异噻唑-3(2H)-酮(1)，其结构式如下：

或2-(6-氟-[3,4'-联吡啶]-2'-基)苯并[d]异噻唑-3(2H)-酮(2)，其结构式如下：

或2-(6'-(三氟甲基)-[3,3'-联吡啶]-2-基)苯并[d]异噻唑-3(2H)-酮(3)，其结构式如下：

或2-(6'-甲氧基-[3,3'-联吡啶]-2-基)苯并[d]异噻唑-3(2H)-酮(4)，其结构式如下：

或2-(3-(4-氟苯基)吡啶-2-基)苯并[d]异噻唑-3(2H)-酮(5)，其结构式如下：

或2-(3-氧代苯并[d]异噻唑-2(3H)-基)烟酸甲酯(25)，其结构式如下：

或2-苄基-[1,2]异硒唑[5,4-c]吡啶-3(2H)-酮(28)，其结构式如下：

或2-苯基-[1,2]异硒唑并[5,4-c]吡啶-3(2H)-酮(29)，其结构式如下：

或叔丁基(3-(3-氧代-[1,2]异硒唑并[5,4-c]吡啶-2(3H)-基)苄基)氨基二甲酸酯(30)，其结构式如下：

或2-(2-乙基苯基)-[1,2]异硒唑并[5,4-c]吡啶-3(2H)-酮(31)，其结构式如下：

或2-([1,1'-联苯]-2-基)-[1,2]异硒唑并[5,4-c]吡啶-3(2H)-酮(32)，其结构式如下：

2.权利要求1所述的异噻唑酮类或异硒唑酮类衍生物在制备PLpro酶抑制剂中的用途。

3.权利要求1所述的异噻唑酮类或异硒唑酮类衍生物在用于制备预防和/或治疗抗冠状病毒药物中的用途。

4.一种药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包含：1)治疗有效剂量的权利要求1所述的异噻唑酮类或异硒唑酮类衍生物、或其药学上可接受的盐、立体异构体，和2)药学上可接受的载体。

5.根据权利要求4所述的药物组合物，其特征在于，所述药学上可接受的盐为医药上允许的无机酸或者有机酸形成的盐。

6.根据权利要求5所述的药物组合物，其特征在于，所述的有机酸或无机酸为盐酸、硫酸、磷酸、氢溴酸、马来酸、富马酸、枸橼酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、三氟乙酸、酒石酸或醋酸。

7.根据权利要求4所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物的剂型为普通片剂或胶囊、缓释片剂或控释片剂或胶囊、颗粒剂、口服液、糖浆剂、栓剂、注射剂。