[发明专利]一种伊布替尼中间体的制备方法在审
| 申请号： | 202110478008.9 | 申请日： | 2021-04-29 |
| 公开（公告）号： | CN113200986A | 公开（公告）日： | 2021-08-03 |
| 发明（设计）人： | 许慧;王芳芳;赵思纯;邓泽平 | 申请（专利权）人： | 湖南华腾制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;C07D401/04 |
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| 地址： | 410013 湖南*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 伊布替尼 中间体 制备 方法 | ||
1.一种制备化合物D的方法，
其包括，化合物C在反应溶剂中，与甲酰胺于60℃-100℃下回流反应，得到化合物D。
2.根据权利要求1所述的方法，所述的甲酰胺与化合物C的投料摩尔比为1:1-4:1。
3.根据权利要求1所述的方法，反应体系中可以进一步加入碱，所述的碱为三乙胺和N,N-二异丙基乙胺中的至少一种。
4.根据权利要求1所述的方法，还包括：化合物A在反应溶剂中，与化合物B于60℃-100℃下进行缩合反应，制得化合物C，
5.根据权利要求4所述的方法，所述的化合物B与化合物A投料摩尔比为1:1.0-1:3.0。
6.根据权利要求1或4任一所述的方法，所述的反应溶剂分别独立的选自乙醇、甲醇或异丙醇中的至少一种。
7.一种制备化合物E的方法，包括：根据权利要求4所述的方法制备得到的化合物D在DMF与二氯亚砜的混合溶剂中，在溴化剂存在下于40℃-100℃进行反应，得到化合物E，
其中，所述的溴化试剂为溴素或N-溴代丁二酰亚胺中的至少一种。
8.根据权利要求7所述的方法，所述溴化试剂与化合物D的投料摩尔比可为1:1.0-1:10.0。
9.根据权利要求8所述的方法，反应完全后，任选后处理；所述的后处理包括：将反应液降至室温，加入甲苯，减压蒸去甲苯和未反应的溴化试剂和溶剂，再加入甲苯和水，萃取，有机层干燥后，去除溶剂，制得化合物E。
10.一种化合物，其结构如化合物C所示：
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