[发明专利]一种含硒元素注射液及其制备方法

说明书

本发明提供一种含硒元素注射液及其制备方法。含硒元素注射液，含有硒元素、表面活性剂和多元醇，其中，所述表面活性剂选自泊洛沙姆188、吐温中的一种或两种的组合；所述多元醇选自山梨醇和丙二醇中的一种或两种的组合。本发明提供的含硒元素注射液，具有较好的稳定性，并能达到硒元素有效治疗浓度。

技术领域

本发明涉及一种含硒元素注射液及其制备方法。

背景技术

硒(Se，分子量为78.96)是生命活动所必须的微量元素。硒能促进抗体形成、维持酶和某些维生素的活性、参与激素的生理作用。硒有很好的抗氧化，抗衰老、抗辐射、抗病毒、保护视力以及提高免疫力的效果，正是因为这些功效，硒元素充足的人更容易长寿，心脏更健康。

缺硒会导致体重下降、四肢关节变粗、肌肉萎缩、胃病等，缺硒还可引起心血管病、心肌病、癌等症状，也会引起甲状腺功能下降，从而导致抑郁症的发生。

50μg硒元素是人体每日必须的微量元素。FDA推荐用于治疗的硒元素的量为成人60μg/d。有些注射液中硒的来源为亚硒酸(H₂SeO₃，分子量为128.97)，而有些则为亚硒酸钠(Na₂SeO₃·5H₂O，分子量为263.01)。

现已发现，亚硒酸注射液、复方亚硒酸注射液等含硒元素注射液，存在稳定性期间不溶性微粒增长超限的问题。

已有一些方法来提高注射液的稳定性。但是稳定性虽得到一定改善，但其中所含硒元素的量达不到硒元素的有效治疗浓度。

发明内容

本发明实施例提供一种含硒元素注射液，具有较好的稳定性。

一种含硒元素注射液，含有硒元素、表面活性剂和多元醇，其中，所述表面活性剂选自泊洛沙姆188、吐温中的一种或两种的组合；所述多元醇选自山梨醇和丙二醇中的一种或两种的组合。

在一些实施例中，上述含硒元素注射液，所述表面活性剂为吐温，所述多元醇为丙二醇；所述含硒元素注射液中，硒元素、吐温和丙二醇的质量比例为1:(1450-1850):(1750-2250)；优选地，硒元素、吐温和丙二醇的质量比例为1:(1500-1835):(1800-2200)。

在一些实施例中，所述表面活性剂为泊洛沙姆188。

在一些实施例中，所述多元醇为山梨醇。

在一些实施例中，上述含硒元素注射液，所述表面活性剂为泊洛沙姆188，所述多元醇为山梨醇；所述含硒元素注射液中，硒元素、泊洛沙姆188和山梨醇的质量比例为1:(30-42):(400-600)；优选地，硒元素、泊洛沙姆188和山梨醇的质量比例为1:(33-40):(450-550)。

本发明人通过大量实践，意外地发现，上述表面活性剂和多元醇联用能有效改善含硒元素注射液的稳定性，特别是当表面活性剂选自泊洛沙姆188、多元醇选自山梨醇时稳定性更好，能够在注射液中硒元素的含量提高至48-72μg/ml时仍能保持稳定性。

实验证明，在上述比例范围内，含硒元素注射液的稳定性更佳。进一步地，发明人还研究发现，将山梨醇和泊洛沙姆188联用还能够将注射液中硒元素的含量提高至48-72μg/ml(例如55-65μg/ml，具体例如48μg/ml、50μg/ml、55μg/ml、60μg/ml、65μg/ml、70μg/ml、72μg/ml)，从而在保证注射液稳定性的前提下提高了硒元素有效治疗浓度。

在一些实施例中，硒元素的来源可选自亚硒酸钠五水合物(Na₂SeO₃·5H₂O，)、亚硒酸(H₂SeO₃)中的一种或两种的组合。