[发明专利]一种5-氟尿嘧啶与肌氨酸的共晶体及其制备方法与用途

权利要求书

1.一种5-氟尿嘧啶与肌氨酸的共晶体，其特征在于，所述共晶体的分子式为[2C₄H₃FN₂O₂·C₃H₇NO₂]，所述共晶体具有由两个5-氟尿嘧啶分子与一个肌氨酸分子构成的基本结构单元，所述共晶体结晶于三斜晶系，空间群为P-1，晶胞参数为a=7.5927(6)Å、b=9.8850(8)Å、c=10.4056(10)Å，α=67.862(8)°、β=78.308(8)°、γ=77.131(7)°。

2.根据权利要求1所述的5-氟尿嘧啶与肌氨酸的共晶体，其特征在于：所述5-氟尿嘧啶与肌氨酸的共晶体的X-射线特征衍射峰出现在2θ衍射角度为9.22°±0.2°、9.76°±0.2°、14.13°±0.2°、15.63°±0.2°、16.02°±0.2°、17.61°±0.2°、18.49°±0.2°、20.74°±0.2°、21.73°±0.2°、23.46°±0.2°、23.73°±0.2°、26.53°±0.2°、26.78°±0.2°、27.41°±0.2°、28.84°±0.2°、30.11°±0.2°、34.07°±0.2°、35.12°±0.2°、37.48°±0.2°、38.78°±0.2°处。

3.根据权利要求1所述的5-氟尿嘧啶与肌氨酸的共晶体，其特征在于：所述5-氟尿嘧啶与肌氨酸的共晶体在228.4±5℃处存在吸热峰。

4.如权利要求1-3中任一项所述5-氟尿嘧啶与肌氨酸的共晶体的制备方法，其特征在于包括：在结晶条件下，将5-氟尿嘧啶与肌氨酸按照摩尔比为2:1混合，采用机械化学法和溶液法，获得所述5-氟尿嘧啶与肌氨酸的共晶体。

5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于具体包括：在结晶条件下，将5-氟尿嘧啶与肌氨酸按照摩尔比为2:1混合，得到混合物，并加入溶剂研磨，反应获得所述5-氟尿嘧啶与肌氨酸的共晶体。

6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于：所述反应的温度为20 ~30℃；和/或，所述混合物与溶剂的固液比为100mg：20~40 μL；和/或，所述研磨的时间为20~60 min。

7.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于具体包括：在结晶条件下，将5-氟尿嘧啶与肌氨酸按照摩尔比为2:1混合，得到混合物，并加入溶剂，于室温搅拌2~3天后将所获混合液过滤，再对所得固形体进行干燥，获得所述5-氟尿嘧啶与肌氨酸的共晶体；

所述混合物与溶剂的固液比为(0.1~ 0.25) g: (1.0~3.0) mL。

8.根据权利要求5或7所述的制备方法，其特征在于：所述溶剂包括水、甲醇、乙醇、异丙醇、丙酮、乙腈、乙酸乙酯、二氯甲烷、甲苯、环己烷和正己烷中的任意一种或两种以上的组合。

9.一种药物组合物，其特征在于，其包含生理学可接受介质中的治疗有效量的权利要求1-3中任一项所述5-氟尿嘧啶与肌氨酸的共晶体，所述药物组合物还包含药学可接受的稀释剂。

10.权利要求1-3中任一项所述5-氟尿嘧啶与肌氨酸的共晶体或权利要求9所述的药物组合物在制备抗癌药物中的用途。