[发明专利]一种盐酸二甲双胍组合物及其制备方法

说明书

本发明提供了一种盐酸二甲双胍组合物，包括：盐酸二甲双胍，和基质；所述基质选自羟丙甲纤维素、聚维酮、羟丙纤维素中的一种或多种。本发明采用特定的基质，与盐酸二甲双胍先形成组合物，然后再与辅料混合压片，提高了制剂整体的可压性，使整个生产工艺环节出现偏差的情况显著降低，工艺更顺利，从而提高生产效率，节约了成品。而且本发明直接使用未经特殊处理(微粉化)的成品原料即可制备组合物，对原料的粒径没有要求，降低了现有技术中对原料的苛刻要求。且制备工艺用时仅为原生产工艺的1/3乃至1/4，极大的缩短工时，降低了成本。由上述组合物制备的制剂，释放性能与原工艺制备样品一致，并没有降低产品的效果。

技术领域

本发明涉及药学技术领域，尤其涉及一种盐酸二甲双胍组合物及其制备方法。

背景技术

盐酸二甲双胍是一种双胍类降糖药物，用于单纯饮食控制不满意的II型糖尿病病人，尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者，用本药不但有降血糖作用，还可能有減轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效，如与磺酰脲类、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用，较分别单用的效果更好。亦可用于胰岛素治疗的患者，以减少胰岛素用量。盐酸二甲双胍的化学名称是1，1-二甲基双胍盐酸盐，结构式如下：

盐酸二甲双胍制剂中原料的使用量极大，原料可压性差，制粒过程控制一旦出现偏差，压片时就容易出现片剂顶裂等情况，进而导致包衣出现问题，使产品的失败率增加。

因此，现有生产工艺在进行湿法制粒时，对颗粒的大小及形状、粒度分布，干燥后的水分分布状态，均有着极高的要求，稍微出现些偏差即可导致压片工艺出现问题，导致合格率低。在生产过程中，需对原辅料进行过筛，湿法制粒，干燥，这些步骤用时长，效率低。

发明内容

有鉴于此，本发明要解决的技术问题在于提供一种盐酸二甲双胍组合物及其制备方法，具有较高的生产效率及成品合格率。

为达到上述目的，本发明提供了一种盐酸二甲双胍组合物，包括：

盐酸二甲双胍，和基质；

所述基质选自羟丙甲纤维素、聚维酮、羟丙纤维素中的一种或多种。

更优选的，所述基质选自羟丙甲纤维素、聚维酮中的一种或多种。

本发明优选的，所述羟丙甲纤维素选自E3、E5、K4M和K100M中的一种或多种；更优选为K4M、K100M中的一种或多种；进一步优选为K100M。

本发明优选的，所述聚维酮选自K30、K90和S630中的一种或多种。进一步优选为K30。

本发明优选的，所述羟丙纤维素选自EF、EXF、HF和HXF中的一种或多种。进一步优选为EXF。

在本发明的一些具体实施例中，所述基质选自羟丙甲纤维素K100M和聚维酮K30。

本发明优选的，所述羟丙甲纤维素的质量为盐酸二甲双胍的50％～75％。

本发明优选的，所述聚维酮的质量为盐酸二甲双胍的15％～50％；更优选为15％～40％。

本发明优选的，所述羟丙纤维素的质量为盐酸二甲双胍的10％～20％。

本发明优选的，所述盐酸二甲双胍组合物的粒径为150～200目。

本发明中，所述盐酸二甲双胍组合物的制备方法包括以下步骤：

将盐酸二甲双胍和基质混合，熔融制粒。

本发明优选的，所述熔融制粒具体为热熔挤出；

所述热熔挤出的工艺参数优选为：