[发明专利]一种嘧啶苯并六元环母核的CDK6抑制剂及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 202110508165.X 申请日: 2021-05-10
公开(公告)号: CN113264920B 公开(公告)日: 2022-09-02
发明(设计)人: 杨鹏;曹丽娟;程浩;袁凯;陈玮娇;闵文剑;后毅;王丽萍 申请(专利权)人: 中国药科大学
主分类号: C07D401/14 分类号: C07D401/14;C07D405/14;A61P35/00;A61P35/02;A61K31/506
代理公司: 南京天华专利代理有限责任公司 32218 代理人: 杜静;徐冬涛
地址: 210009*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 嘧啶 六元环母核 cdk6 抑制剂 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种通式(C)所示的化合物或其药学上可接受的盐或酯,其特征在于:

其中,

所述A选自O或C(O);

所述B选自O或C;

所述X选自C、C(O)或–NR2;R2选自氢或C1-C8烷基;

所述Y选自C(O)或(CH2)n;n为0或1;

所述Z选自氢或C1-C8烷基。

2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐或酯,其特征在于:所述X为O、C(O)或–NR2;R2选自氢或C1-C3烷基。

3.根据权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐或酯,其特征在于:所述X为O、C(O)或–NR2;R2选自氢、甲基、乙基或异丙基。

4.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐或酯,其特征在于:所述Z为氢或C1-C3烷基。

5.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐或酯,其特征在于:所述Z为氢、甲基、乙基或异丙基。

6.一种通式(C-1)所示的化合物或其药学上可接受的盐或酯,其特征在于:

其中,

所述A选自O或C(O);

所述B选自O或C;

所述X选自C、C(O)或–NR2;R2选自氢或C1-C8烷基。

7.选自如下所示的化合物或其药学上可接受的盐或酯:

8.一种权利要求1所述的化合物的制备方法,其特征在于:由化合物(A)与化合物(B)在钯催化剂的作用下经偶联反应制备化合物(C):

A、B、X、Y、Z如权利要求1中所述。

9.一种药用组合物,其特征在于:包含权利要求1~7任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或酯,以及药学上可接受的载体。

10.权利要求1~7任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或酯或权利要求9所述的组合物在制备CDK6靶点抑制剂中的应用。

11.权利要求1~7任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或酯或权利要求9所述的组合物在制备治疗癌症或肿瘤相关疾病药物中的应用。

12.根据权利要求11所述的应用,其特征在于,癌症或肿瘤相关疾病为肺癌、白血病、乳腺癌、前列腺癌、多发性骨髓瘤、肝癌、胃癌、骨癌、脑癌、头颈癌、肠癌、胰腺癌、膀胱癌、睾丸癌、卵巢癌或子宫内膜癌。

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