[发明专利]一种多塞平口崩片制剂及其制备方法

说明书

本发明涉及药物制剂制备技术领域，且公开了一种多塞平口崩片制剂及其制备方法，其中一种多塞平口崩片制剂包括以下重量份数配比的主药以及辅料，所述主药为3‑25％多塞平，辅料包括填充剂40‑90％，粘合剂1‑6％，崩解剂3‑40％，矫味剂10‑40％，助流剂0.5‑3％，润滑剂0.3‑1％中的一种或几种，其中一种多塞平口崩片制备方法，包括湿法制粒工艺、一步制粒工艺、干法制粒工艺或粉末直压工艺中的一种。该多塞平口崩片在口腔内可以迅速崩解，部分药物提前经口腔粘膜吸收，可缩短达峰时间，提高药物的生物利用度，此外，对吞咽困难的老年患者或卧床体位用水不便的患者，可改善服用顺从性，多塞平口崩片的制备工艺简单，适合大规模生产等。

技术领域

本发明涉及药物制剂制备技术领域，具体为一种多塞平口崩片制剂及其制备方法。

背景技术

多塞平与组胺H1受体(Ki1nM)具有较高的亲和力，是组胺H1受体的拮抗剂，多塞平发挥其维持睡眠作用的确切机制尚不清楚，但已研究证实与H1受体的拮抗作用有关，适用于治疗睡眠维持困难为特征的失眠症，美国PERNIXTHERAPSLLC已成功开发了盐酸多塞平片(商品名：Silenor)，规格为3mg和6mg，并已于2010年3月获美国FDA批准上市，该产品能维持7-8小时睡眠，无成瘾性或戒断效应，为非管控类药物。

目前，临床上使用的这种多塞平片为普通口服片剂，使用时须用水吞服，对吞咽困难的老年患者或卧床体位用水不便的患者存在较明显的服药顺从性问题，此外，由于多塞平肝脏首过效应明显，通过口服使用生物利用度只有13-45％，同时，片剂起效缓慢，达峰时间相对较长(Tmax3.5h)，使用时须提前服用，且受食物的影响较大，服药前3h和后3h内不得进食，患者使用的顺从性较差。

发明内容

(一)解决的技术问题

针对现有技术的不足，本发明提供了一种多塞平口崩片制剂及其制备方法，具备口腔内迅速崩解，部分药物提前经口腔粘膜吸收，方便吞咽困难的老年患者或卧床体位用水不便的患者使用等优点，解决了使用时须用水吞服，对吞咽困难的老年患者或卧床体位用水不便的患者存在较明显的服药顺从性的问题。

(二)技术方案

为实现上述口腔内迅速崩解，部分药物提前经口腔粘膜吸收，方便吞咽困难的老年患者或卧床体位用水不便的患者使用目的，本发明提供如下技术方案：

一种多塞平口崩片制剂，包括以下重量份数配比的主药以及辅料：所述主药为3-25％多塞平，辅料包括填充剂40-90％，粘合剂1-6％，崩解剂3-40％，矫味剂10-40％，助流剂0.5-3％，润滑剂0.3-1％中的一种或几种。

作为本发明再进一步的方案：所述填充剂包括淀粉、乳糖、微晶纤维素、糖粉和糊精中的一种或几种。

作为本发明再进一步的方案：所述粘合剂包括淀粉浆、甲基纤维素、羟丙纤维素、羟丙甲纤维素、羧甲基纤维素钠、聚维酮、明胶和聚乙二醇中的一种或几种。

作为本发明再进一步的方案：所述崩解剂包括淀粉、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联聚乙烯比咯烷酮和交联羧甲基纤维素钠中的一种或几种。

作为本发明再进一步的方案：所述矫味剂包括阿司巴甜、甜菊苷、甘草甜素、山梨醇、甘露醇、糖精钠和木糖醇中的一种或几种。

作为本发明再进一步的方案：所述助流剂包括滑石粉、二氧硅胶中的一种或几种。

作为本发明再进一步的方案：所述润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂酸、硬脂酸钙、硬脂富马酸钠、植物油中的一种或几种。

作为本发明再进一步的方案：包括湿法制粒工艺、一步制粒工艺、干法制粒工艺或粉末直压工艺中的一种。