[发明专利]6-氧代-1,6-二氢吡啶类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用有效
| 申请号： | 202110544668.2 | 申请日： | 2021-05-19 |
| 公开（公告）号： | CN113698388B | 公开（公告）日： | 2022-11-22 |
| 发明（设计）人： | 杨方龙;郑亮亮;韩吉慧;贺峰;陶维康 | 申请（专利权）人： | 江苏恒瑞医药股份有限公司;上海恒瑞医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;C07D401/10;C07D213/69;C07D213/70;C07D213/64;A61K31/53;A61P5/14;A61P3/04;A61P3/10;A61P9/00;A61P35/00;A61P3/06;A61P9/10;A61P1/16 |
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| 地址： | 222047 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 二氢吡啶 衍生物 制备 方法 及其 医药 应用 | ||
1.一种通式(I)所示的化合物或其互变异构体或其可药用的盐：
其中：
L选自CH2、O原子和S原子；
R1相同或不同，且各自独立地选自氢原子、卤素和C1-6烷基；
R2选自氢原子、氰基和羧基；
R3为氢原子或C1-6烷基；
R4选自氢原子、C1-6烷基和苯基；所述的苯基任选被选自卤素、C1-6烷基和C1-6卤代烷基中的一个或多个取代基所取代；且
n为0、1、2、3或4；
条件是，其不是下述化合物：
2.通式(I)所示的化合物或其互变异构体或其可药用的盐，其为通式(II)所示的化合物或其互变异构体或其可药用的盐：
其中，
R1～R4和L如权利要求1中所定义。
3.根据权利要求1或2所述的通式(I)所示的化合物或其互变异构体或其可药用的盐，其中，R4为苯基，其任选地被卤素或C1-6烷基中的一个或多个取代基所取代。
4.根据权利要求1或2所述的通式(I)所示的化合物或其互变异构体或其可药用的盐，其中R1为卤素。
5.根据权利要求1或2所述的通式(I)所示的化合物或其互变异构体或其可药用的盐，R1为氯或溴。
6.根据权利要求1或2所述的通式(I)所示的化合物或其互变异构体或其可药用的盐，其中R2为氢原子。
7.根据权利要求1或2所述的通式(I)所示的化合物或其互变异构体或其可药用的盐，其中R2为氰基。
8.根据权利要求1或2所述的通式(I)所示的化合物或其互变异构体或其可药用的盐，其中R3为氢原子。
9.根据权利要求1或2所述的通式(I)所示的化合物或其互变异构体或其可药用的盐，R3为C1-6烷基。
10.根据权利要求1或2所述的通式(I)所示的化合物或其互变异构体或其可药用的盐，其中R4为氢原子。
11.根据权利要求1所述的通式(I)所示的化合物或其互变异构体或其可药用的盐，其选自以下任一化合物：
12.一种通式(IA)所示的化合物或其互变异构体或其盐：
其中：
Rm为C1-6烷基；
L选自CH2、O原子和S原子；
R1相同或不同，且各自独立地选自氢原子、卤素和C1-6烷基；
R2选自氢原子、氰基和羧基；
R3为氢原子或C1-6烷基；
R4选自氢原子、C1-6烷基和苯基；其中所述的苯基任选被选自卤素、C1-6烷基和C1-6卤代烷基中的一个或多个取代基所取代；且
n为0、1、2、3或4。
13.根据权利要求12中所述的通式(IA)所示的化合物或其互变异构体或其盐，其选自以下任一化合物：
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