[发明专利]不对称加成反应合成光学活性苯并羧酸酯类化合物的方法

权利要求书

1.不对称加成反应合成光学活性苯并羧酸酯类化合物的方法，其特征在于，反应方程式如下：

其中，R¹选自卤素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、腈基、三氟甲基；R²选自C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、苄基；包括如下步骤：以叔亮氨酸1为起始原料，在DCC和三氟乙酸酐存在下生成2-三氟烷基噁唑-5(2H)酮中间体，接着在手性双官能团叔胺脲类催化剂存在下，与偶氮羧酸酯2不对称加成反应得到光学苯并羧酸酯类化合物3；催化剂选自1R,2R-环己烷-1,2-二胺衍生的叔胺脲C1-C4或叔亮氨酸衍生的叔胺脲C5-C6，具体催化剂结构为：其中，Ar为3,5-双三氟甲基苯基；反应在有机溶剂中进行，所述反应溶剂为甲苯、二氯甲烷、四氢呋喃、均三甲苯、氯苯、五氟苯、间二甲苯、邻二甲苯、乙醚、乙腈中的一种。

2.根据权利要求1所述不对称加成反应合成光学活性苯并羧酸酯类化合物的方法，其特征在于：R¹选自4-F、4-Cl、4-Br、4-Me、4-OMe、4-CN、3-Me、3-CF₃、2-F、2-Cl、2-Br或2-Me；R²选自CH₃、CH₂CH₂Cl、CH₂CH(CH₃)CH₃或苄基。

3.根据权利要求1所述不对称加成反应合成光学活性苯并羧酸酯类化合物的方法，其特征在于：催化剂选自C3。

4.根据权利要求1所述不对称加成反应合成光学活性苯并羧酸酯类化合物的方法，其特征在于：所述叔亮氨酸1、二环己基碳二亚胺、三氟乙酸酐、偶氮羧酸酯2与催化剂摩尔比为1-2：2-8：2-2.4：1：0.05-0.10。

5.根据权利要求1所述不对称加成反应合成光学活性苯并羧酸酯类化合物的方法，其特征在于：反应温度为0℃至30℃。

6.根据权利要求1所述不对称加成反应合成光学活性苯并羧酸酯类化合物的方法，其特征在于：整个反应过程需要在氧气或空气氛围下进行。