[发明专利]苯并异噻唑类缺氧诱导因子2激动剂类化合物或其药学上可接受的盐、制备方法及应用有效
| 申请号： | 202110551171.3 | 申请日： | 2021-05-20 |
| 公开（公告）号： | CN113200938B | 公开（公告）日： | 2022-08-26 |
| 发明（设计）人： | 张晓进;余砚成;刘思萌;余权威;吴晨阳 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | C07D275/04 | 分类号： | C07D275/04;C07D275/06;C07D417/12;A61K31/428;A61K31/472;A61K31/4418;A61K31/437;A61K31/513;A61K31/5377;A61P9/10;A61P7/06 |
| 代理公司： | 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 | 代理人： | 柏尚春 |
| 地址： | 211198 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 噻唑 缺氧 诱导 因子 激动剂 化合物 药学 可接受 制备 方法 应用 | ||
1.一种苯并异噻唑类缺氧诱导因子2激动剂类化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述化合物的通式如式I：
其中X代表-S-或
L代表-NH-或
R1和R2分别各自独立代表氢、卤素基、C1-C4卤素取代的烷基；
当L为时，Ar代表五元芳杂环或R3代表至少含有一个非氢取代基，且4位无氯取代的取代方式，其中取代基分别独立为卤素、C1-C4的烷基、C1-C4的烷氧基、C1-C4卤素取代的烷基；
当L为-NH-时，Ar代表其中R4和R5分别各自独立代表卤素、C1-C4的烷基、C1-C4的烷氧基、C1-C4卤素取代的烷基。
2.根据权利要求1所述的苯并异噻唑类缺氧诱导因子2激动剂类化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述的盐包括可药用金属盐。
3.权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐的制备方法，其特征在于，
当通式(I)中L为-NH-，X为S时，化合物的制备方法包括以下步骤：
当通式(I)中L为X为S时，化合物的制备方法包括以下步骤：
当通式(I)中X为时，化合物的制备方法包括以下步骤：
4.权利要求1所述的苯并异噻唑类缺氧诱导因子2激动剂类化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗缺血性疾病药物中的用途。
5.根据权利要求4所述的用途，其特征在于，所述缺血性疾病包括缺血引起的贫血症、脑卒、中风和心肌缺血。
6.根据权利要求4所述的用途，其特征在于，还包括与脯氨酰羟化酶抑制剂联合使用制备治疗缺血性疾病药物。
7.根据权利要求6所述的用途，其特征在于，所述脯氨酰羟化酶抑制剂包括罗沙司他、伐度司他、达度司他、恩那司他与莫立司他。
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