[发明专利]基于连续流微反应技术制备多替拉韦中间体DTG-4-2的方法有效
| 申请号： | 202110555634.3 | 申请日： | 2021-05-21 |
| 公开（公告）号： | CN113461607B | 公开（公告）日： | 2023-07-21 |
| 发明（设计）人： | 苏远海;薛潇;商敏静;张华;刘澍;陈艳 | 申请（专利权）人： | 上海迪赛诺药业股份有限公司;上海迪赛诺化学制药有限公司;上海交通大学 |
| 主分类号： | C07D213/80 | 分类号： | C07D213/80;C07D213/803;B01J19/00 |
| 代理公司： | 上海交达专利事务所 31201 | 代理人： | 王毓理;王锡麟 |
| 地址： | 201203 上海市浦东新区中国*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 基于 连续流 反应 技术 制备 多替拉韦 中间体 dtg 方法 | ||
1.一种基于连续流微反应技术制备多替拉韦中间体DTG-4-2的方法，其特征在于，通过将含有DTG-4和乙酸的乙腈溶液与含有甲磺酸的乙腈溶液在加热条件下分别注入微反应器中进行缩醛脱保护，使缩醛在酸性条件下水解，其中连续流微反应技术是指：采用含板式微通道的微通道反应器，将含有DTG-4和乙酸的乙腈溶液与含有甲磺酸的乙腈溶液分别注入微通道反应器的两个入口，通过改变微通道的内径及长度控制停留时间，通过恒温水浴、油浴或夹套换热器实现控温，制备得到多替拉韦中间体DTG-4-2；
所述的DTG-4-2的结构式为
所述的DTG-4的结构式为
所述的板式微通道的内径为1mm，采用玻璃制成，该板式微通道与两台流体泵连接，将含有DTG-4和乙酸的乙腈溶液与含有甲磺酸的乙腈溶液的总流速控制在0.236mL/min；
所述的含有DTG-4和乙酸的乙腈溶液中DTG-4的浓度为0.76mol/L，乙酸的浓度为3.8mol/L；
所述的含有甲磺酸的乙腈溶液中甲磺酸的浓度为0.239mol/L；
所述的控温是指：反应温度为105℃；
所述的注入，针对含有DTG-4和乙酸的乙腈溶液和含有甲磺酸的乙腈溶液的流速分别为0.008～0.2mL/min和0.04～0.08mL/min。
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