[发明专利]一种合成手性苯酞的方法在审
| 申请号： | 202110568573.4 | 申请日： | 2021-05-24 |
| 公开（公告）号： | CN113200948A | 公开（公告）日： | 2021-08-03 |
| 发明（设计）人： | 李争宁;李泉城;白瑞;姜岚;韩永康 | 申请（专利权）人： | 大连大学 |
| 主分类号： | C07D307/88 | 分类号： | C07D307/88 |
| 代理公司： | 大连智高专利事务所(特殊普通合伙) 21235 | 代理人： | 毕进 |
| 地址： | 116622 辽宁省*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 合成 手性 方法 | ||
1.一种合成手性苯酞的方法，其特征在于，合成路线是：
合成方法具体为：在休良克瓶中分别加入铜化合物、手性膦配体，抽真空，氮气置换；保持氮气氛围加入反应溶剂搅拌，再加入硅烷搅拌，将式Ⅰ化合物加入休良克瓶中，即可合成式Ⅱ化合物手性苯酞。
所述式Ⅰ化合物与式Ⅱ化合物中的R1为C1-C10的烷基、C1-C10的环烷基、C1-C10的带取代基的环烷基中的一种；R2为C1-C10的直链烷基、C1-C10的直链环烷基、C1-C10的支链烷基、C1-C10的支链环烷基中的一种。
2.如权利要求1所述的一种合成手性苯酞的方法，其特征在于，所述的铜化合物为CuF(PPh3)3·2MeOH、Cu(R3CO2)2、Cu(R3CO2)2·mH2O、CuOR3中的一种，或CuX、CuX2、CuI中的一种与MOR3的混合物，其中X为F、Cl、Br中的一种；m＝1或2或3；R3为C1-C12的烷基或C1-C12的取代烷基；M为Na或K。
3.如权利要求1所述的一种合成手性苯酞的方法，其特征在于，所述的手性膦配体为有如下结构的旋光纯的膦化合物L1-L5的一种，或L1-L5的对映体的一种；
L1-L3中，R4为Ph、2-MeC6H4、4-MeC6H4、t-Bu、c-C6H11、3,5-Me2-C6H3、3,5-Me2-4-MeO-C6H2、3,5-(t-Bu)2-C6H3、4-MeO-3,5-(t-Bu)2-C6H2、3,4,5-(MeO)3-C6H2中的一种；L4-L5中R5为甲基、乙基、异丙基、苯基、取代苯基的一种。
4.如权利要求1所述的一种合成手性苯酞的方法，其特征在于，所述的硅烷包括PhSiH3、Ph2SiH2、Ph3SiH、Ph2MeSiH、(SiHMe2)2O、Et3SiH、(MeO)3SiH、(SiHMe2)2NH、R6(OSiHMe)nOR6中的一种，n＝1,2,3,…,100的整数；R6为H或Si(CH3)3或Si(CH3)2But。
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