[发明专利]用于口腔黏膜给药的尖端载药可溶性微针贴片及其制备方法

权利要求书

1.用于口腔黏膜给药的尖端载药可溶性微针贴片，其特征在于，该微针贴片由载药微针阵列和防水背衬组成，载药微针阵列由基底和在基底一侧上阵列分布的微针组成，微针呈棱锥状、由尖端部和底部组成，微针的尖端部载有药物，防水背衬由黏附层和防水层组成，防水背衬通过黏附层与基底的另一侧结合为一体；所述载药微针阵列的基体材料为水溶性生物相容高分子材料，微针的尖端部与底部的基体材料不同，微针的底部与基底的基体材料相同；所述黏附层的基体材料为水溶性生物相容性高分子材料，防水层的基体材料为水不溶性生物相容性高分子材料；

微针的尖端部位溶于水但不溶于有机溶剂，微针的底部能同时溶于水和有机溶剂；微针的尖端部所载的药物为亲水性的口腔黏膜病治疗药物；

该微针贴片的制备方法包括以下步骤：

（1）配制溶液

将微针尖端部基体材料与药物溶于水中，静置脱除气泡，得到载药针尖溶液；载药针尖溶液中，微针尖端部基体材料的浓度为100~300 mg/mL；

将基底基体材料溶于有机溶剂中，静置脱除气泡，得到基底溶液；基底溶液中基底基体材料的浓度为100~600 mg/mL；

将黏附层基体材料与水混匀，静置脱除气泡，得到黏附层溶液；

将防水层基体材料溶于有机溶剂中，静置脱除气泡，得到防水层溶液；

（2）制备载药微针阵列

采用微针模具制备微针，微针模具包括阵列分布的针尖空腔和与针尖空腔的开口端连通的基底空腔；将载药针尖溶液加入微针模具中，在1~4℃充分离心，使载药针尖溶液填满针尖空腔，回收未进入针尖空腔的载药针尖溶液，干燥除去微针模具内的载药针尖溶液中的水分，形成微针的尖端部；然后向微针模具中加入基底溶液，在1~4℃充分离心使基底溶液填满微针模具，干燥除去基底溶液中的有机溶剂，脱模，得到载药微针阵列；

（3）制备防水背衬

将黏附层溶液涂覆于玻璃板表面，干燥，得到黏附层，将防水层溶液涂覆于黏附层上，干燥，得到防水背衬；

（4）制备尖端载药可溶性微针贴片

向防水背衬的黏附层上喷洒黏附层溶液将黏附层湿润，将载药微针阵列不带微针的一侧置于润湿后的黏附层上将二者粘结为一体，即得尖端载药可溶性微针贴片。

2.根据权利要求1所述用于口腔黏膜给药的尖端载药可溶性微针贴片，其特征在于，微针的尖端部位的基体材料为葡聚糖、透明质酸、聚乙烯醇、羧甲基纤维素，微针底部的基体材料为聚乙烯吡咯烷酮。

3.根据权利要求1或2所述用于口腔黏膜给药的尖端载药可溶性微针贴片，其特征在于，微针呈正四棱锥状。

4.根据权利要求3所述用于口腔黏膜给药的尖端载药可溶性微针贴片，其特征在于，微针的高度为400~800 μm，微针的底面边长与微针高度之比为1:（2~3）。

5.根据权利要求1所述用于口腔黏膜给药的尖端载药可溶性微针贴片，其特征在于，步骤（2）（3）在进行干燥操作时，干燥温度均不超过30℃。