[发明专利]一种轴手性芴胺-苯酚类衍生物及其制备方法

权利要求书

1.一种轴手性芴胺-苯酚类衍生物的制备方法，其特征在于包括以下步骤：将2-苯并呋喃酮衍生物及1-茚亚甲基丙二腈类衍生物在DABCO为催化剂、乙腈为溶剂、温度为20-80℃的条件下反应5-72小时，反应完毕后，在反应体系中加入氢氧化钠，继续在20-80℃的条件下反应10-48小时，反应完毕后，加入饱和氯化铵溶液，用二氯甲烷萃取三次，合并有机相，用无水硫酸镁干燥，过滤，旋干得粗品，经柱层析分离制得轴手性芴胺-苯酚类衍生物；反应路线如下：

所述轴手性芴胺-苯酚衍生物类衍生物的结构式如式Ⅰ所示：

其中R¹的结构式选自：CN或CO₂Me；

其中R²的结构式选自下述结构式中的一种：

其中R³的结构式选自氢、卤素、烷基、三氟甲基、烷氧基、硝基、酯基、胺基、酰胺基、烷酰氧基、氰基、芳基、卤代苄氧基、卤代苄胺基或卤代苯氧基中的一种；

所述R^1＇选自氢、卤素、烷基、三氟甲基、羟基、烷氧基、硝基、酯基、胺基、酰胺基、烷酰氧基、氰基、芳基、烯基、卤代苄氧基、卤代苄胺基或卤代苯氧基中的一种。

2.根据权利要求1所述的轴手性芴胺-苯酚类衍生物的制备方法，其特征在于：所述1-茚亚甲基丙二腈类衍生物、2-苯并呋喃酮衍生物的物质的量之比为2:1～1:3。

3.根据权利要求1所述的轴手性芴胺-苯酚类衍生物的制备方法，其特征在于：所述2-苯并呋喃酮衍生物、氢氧化钠的物质的量之比为1:2～1:5。

4.根据权利要求1所述的轴手性芴胺-苯酚类衍生物的制备方法，其特征在于：以2-苯并呋喃酮衍生物的物质的量为基准，DABCO的物质的量为2-苯并呋喃酮衍生物物质的量的10％-80％。

5.根据权利要求1所述的轴手性芴胺-苯酚类衍生物的制备方法，其特征在于：所述的反应温度为30-60℃。

6.根据权利要求1所述的轴手性芴胺-苯酚类衍生物的制备方法，其特征在于：所述柱层析的洗脱剂石油醚和乙酸乙酯，所述石油醚与乙酸乙酯体积比为15:1-1:1。