[发明专利]纳多洛尔掩味口服剂及其制备方法

说明书

本发明公开了一种纳多洛尔掩味口服剂及其制备方法，属于纳多洛尔制剂生产制备技术领域；其原料包括纳多洛尔6‑14wt％、酰化酪蛋白6‑14wt％、泊洛沙姆20‑32wt％、甘油4‑8wt％、乳化剂2‑3wt％，剩余为去离子水；制备方法为：S1、取纳多洛尔颗粒溶解在丙酮中，取酰化酪蛋白完全溶解于去离子水中，8000～12000rpm剪切乳化30‑45min，得初产物溶液，冷冻干燥，得到药物颗粒；S2、取泊洛沙姆、甘油和药物颗粒加去离子水搅拌均匀，再加入乳化剂，超声振荡处理后得到纳多洛尔掩味口服剂成品。本发明提供的纳多洛尔掩味口服剂，将纳多洛尔用酰化酪蛋白包裹，能消除在服用时感到的不良滋气味，提升服药顺应性，还能在胃肠道中在合适的时段内起到平稳缓释效果，保证血液中药效浓度稳定。

技术领域

本发明属于纳多洛尔制剂生产制备技术领域，特别是纳多洛尔掩味口服剂及其制备方法。

背景技术

纳多洛尔是一种白色或几乎白色结晶性粉末的化学品，微溶于水，易溶于乙醇。纳多洛尔作为一种心血管药，临床上主要用于治疗高血压、心绞痛、心律失常、甲状腺功能亢进症、偏头痛等病症。近年来，有报道将纳多洛尔替代普萘洛尔，能够有效缓解改善因服用普萘洛尔治疗婴幼儿血管瘤导致的睡眠障碍问题。纳多洛尔本身也存在不良滋气味，导致婴幼儿患者服用顺应性差。目前的纳多洛尔药物产品大多数为包衣片、胶囊等剂型，以提升顺应性。然而，这几种片剂类型均需要用水吞服，服用条件有限制；对于吞咽能力不足的婴幼儿患者并不适用。

现有技术中，中国专利申请CN106714790A中公开了将掩味香料和甜味剂加入到药物组合物中的掩味方法。中国专利申请CN108159019A公开的药物组合物中，是将药物制成微胶囊结构，从而在服用时掩蔽药物的不良味道。又例如中国授权专利CN104244927B中公开了一种肠溶海藻酸盐微胶囊的方法以及包含该微胶囊的多颗粒药物组合物，通过利用海藻酸盐将药物包裹在内形成肠溶的微胶囊结构，具有显著掩盖味道的特性。然而，上述这几种材料的掩味和缓释效果均有限。

发明内容

针对以上现有技术的不足，本发明提供了纳多洛尔掩味口服剂及其制备方法，具体通过以下技术实现。

纳多洛尔掩味口服剂，其原料包括纳多洛尔6-14wt％、酰化酪蛋白6-14wt％、泊洛沙姆20-32wt％、甘油4-8wt％、乳化剂2-3wt％，剩余为去离子水。

本发明提供的上述口服剂是一种半液态的凝胶状态，既方便运输保存，也方便婴幼儿服用。纳多洛尔被酰化酪蛋白包覆后，能够掩盖其不良滋气味，提升患儿服用时的顺应性。

优选地，其原料包括纳多洛尔10wt％、酰化酪蛋白12wt％、泊洛沙姆26wt％、甘油5wt％、乳化剂2wt％，剩余为去离子水。

优选地，所述乳化剂为吐温、司盘、泊洛沙姆、卵磷脂、聚氧乙烯氢化蓖麻油中的至少一种。

本发明还提供了上述纳多洛尔掩味口服剂的制备方法，包括以下步骤：

S1、取纳多洛尔颗粒溶解在丙酮中，取酰化酪蛋白完全溶解于去离子水中，8000～12000rpm剪切乳化30-45min，得初产物溶液，冷冻干燥，得到药物颗粒；

S2、取泊洛沙姆、甘油和步骤S1的药物颗粒加至去离子水中搅拌均匀，再加入乳化剂，超声振荡处理后得到纳多洛尔掩味口服剂成品。

优选地，步骤S1的剪切乳化方式为10000rpm剪切乳化35min。

优选地，步骤S3的搅拌操作具体为：600-900rpm，搅拌时间15-35min。

更优选地，步骤S3的搅拌操作具体为：700rpm，搅拌时间30min。

优选地，步骤S2的超声处理的功率为60-80W，处理时间为5-10min。