[发明专利]一种阿塞那平中间体制备方法有效
申请号: | 202110616715.X | 申请日: | 2021-06-03 |
公开(公告)号: | CN113278024B | 公开(公告)日: | 2022-03-01 |
发明(设计)人: | 吉安广;吴雷雷;李金钰;宋和明;吴高军;杨伟 | 申请(专利权)人: | 连云港杰瑞药业有限公司 |
主分类号: | C07D491/044 | 分类号: | C07D491/044 |
代理公司: | 连云港乐诚专利代理事务所(特殊普通合伙) 32430 | 代理人: | 张丽 |
地址: | 222000*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 中间体 制备 方法 | ||
1.一种阿塞那平中间体制备方法,包括以下步骤:
步骤1)首先用ASP06制备ASP07,具体合成方法为:
步骤2)用第一步所制成的ASP07制备ASP08,具体合成方法为:
步骤3)用第二步所制成的ASP08制备阿塞那平中间体,具体的合成方法为:
2.根据权利要求1所述的一种阿塞那平中间体制备方法,其特征在于:所述的步骤1)制备ASP07过程中加入碘进行引发反应中的反应温度40℃以下,反应结束使用无机酸进行中和反应。
3.根据权利要求2所述的一种阿塞那平中间体制备方法,其特征在于:所述的无机酸为盐酸或硫酸。
4.根据权利要求1所述的一种阿塞那平中间体制备方法,其特征在于:所述的步骤2)在制备ASP08过程使用无机碱进行开环反应,反应温度选择80-90℃。
5.根据权利要求4所述的一种阿塞那平中间体制备方法,其特征在于:所述的无机碱为氢氧化钾或氢氧化钠。
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