[发明专利]一种阿塞那平中间体制备方法有效

专利信息
申请号: 202110616715.X 申请日: 2021-06-03
公开(公告)号: CN113278024B 公开(公告)日: 2022-03-01
发明(设计)人: 吉安广;吴雷雷;李金钰;宋和明;吴高军;杨伟 申请(专利权)人: 连云港杰瑞药业有限公司
主分类号: C07D491/044 分类号: C07D491/044
代理公司: 连云港乐诚专利代理事务所(特殊普通合伙) 32430 代理人: 张丽
地址: 222000*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 中间体 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种阿塞那平中间体制备方法,包括以下步骤:

步骤1)首先用ASP06制备ASP07,具体合成方法为:

步骤2)用第一步所制成的ASP07制备ASP08,具体合成方法为:

步骤3)用第二步所制成的ASP08制备阿塞那平中间体,具体的合成方法为:

2.根据权利要求1所述的一种阿塞那平中间体制备方法,其特征在于:所述的步骤1)制备ASP07过程中加入碘进行引发反应中的反应温度40℃以下,反应结束使用无机酸进行中和反应。

3.根据权利要求2所述的一种阿塞那平中间体制备方法,其特征在于:所述的无机酸为盐酸或硫酸。

4.根据权利要求1所述的一种阿塞那平中间体制备方法,其特征在于:所述的步骤2)在制备ASP08过程使用无机碱进行开环反应,反应温度选择80-90℃。

5.根据权利要求4所述的一种阿塞那平中间体制备方法,其特征在于:所述的无机碱为氢氧化钾或氢氧化钠。

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