[发明专利]抑制缺氧诱导因子2活性的苯并异噻唑类化合物、制备方法及其应用

权利要求书

1.一种抑制缺氧诱导因子2活性的苯并异噻唑类化合物，其特征在于，所述化合物的通式如式I：

其中Ar¹和Ar²为苯环或5～6元芳杂环；

R¹为氢、卤素、C₁-C₄的烷基或C₁-C₄的卤素取代的烷基；

R²、R³为氢、C₁-C₄的烷基、其中n代表1～4；或R²、R³与苄位亚甲基形成C₃-C₆的环；当R²、R³任一不为氢时，R⁴代表氢、卤素、氰基、C₁-C₄的卤素取代的烷基；当R²、R³均为氢时，R⁴代表该苯环上至少含有1个非氢取代基的取代方式，取代基分别独立为卤素、氰基、C₁-C₄的卤素取代的烷基、羟基、羧基、酯基、其中m代表1～4。

2.一种权利要求1所述的化合物的制备方法，其特征在于，将式II所示化合物与式III所示的溴取代物，加入碱形成碱条件，在反应溶剂发生亲核取代反应，得到式I所示苯并异噻唑类化合物，

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述反应溶剂为二氯甲烷、乙腈、甲苯、丙酮、四氢呋喃或N,N-二甲基甲酰胺；所述碱为有机碱或无机碱，包括碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯、氢氧化钠、氢氧化钾或三乙胺，反应温度为20～60℃，反应时间为2～24小时。

4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，当式I的化合物R¹为氢，Ar¹为苯环时，其制备方法为，将式IV的3-氯苯并异噻唑与式V所示的胺，加入碱形成碱条件，在反应溶剂发生亲核取代反应得到式I所示苯并异噻唑类化合物，

5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述反应溶剂为二氯甲烷、乙腈、甲苯、丙酮、四氢呋喃或N,N-二甲基甲酰胺；所述碱为有机碱或无机碱，包括碳酸钠、碳酸钾，碳酸铯、氢氧化钠、氢氧化钾或三乙胺，反应温度为20～60℃，反应时间为2～24小时。

6.权利要求1所述的化合物在制备治疗或预防癌症药物中的应用。

7.根据权利要求6所述的应用，其特征在于，所述治疗或预防癌症药物包括式I所示苯并异噻唑类化合物、其药学上可接受的盐。

8.根据权利要求6所述的应用，其特征在于，所述癌症包括肾脏、肝脏的实体肿瘤。