[发明专利]一种基于凹凸棒的载药纳米颗粒

权利要求书

1.一种基于凹凸棒的载药纳米颗粒，其特征在于，由包含如下原料制备而成：凹凸棒、难溶性药物、结晶抑制剂。

2.根据权利要求1所述的一种基于凹凸棒的载药纳米颗粒，其特征在于，所述凹凸棒长度为0.1～5μm，直径为10～70nm，孔径为2～50nm；其中凹凸棒为未被修饰的凹凸棒或修饰后的凹凸棒，所述修饰采用小肠上皮细胞表达的特异性受体的配体和/或转运体的底物修饰。

3.根据权利要求2所述的一种基于凹凸棒的载药纳米颗粒，其特征在于，所述小肠上皮细胞表达的特异性受体的配体为转铁蛋白受体的配体、新生儿Fc受体(FcRn)的配体、叶酸受体的配体、表皮生长因子受体EGFR的配体、整合素受体αvβ3的配体中的一种或几种。

4.根据权利要求2所述的一种基于凹凸棒的载药纳米颗粒，其特征在于，所述小肠上皮细胞表达的转运体的底物为寡肽转运体PepT1的底物、有机阳离子转运体OCT的底物、有机阳离子/肉毒碱转运体OCTNs的底物、有机阴离子转运体OATs的底物、单羧酸转运体MCT的底物、氨基酸转运体LAT的底物、胆酸转运体的底物、葡萄糖转运体的底物中的一种或几种；

其中采用转运体底物进行修饰的过程中需要将转运体底物与PEG偶联，PEG的分子量为600～20000。

5.根据权利要求1～4任一项所述的一种基于凹凸棒的载药纳米颗粒，其特征在于，小肠上皮细胞表达的特异性受体的配体和/或转运体的底物含量占凹凸棒重量的1～20％。

6.根据权利要求1～4任一项所述的一种基于凹凸棒的载药纳米颗粒，其特征在于，所述难溶性药物为紫杉醇、多西他赛、9-硝基喜树碱、10-羟基喜树碱类药物、伊曲康唑、替尼泊苷、依托泊苷、阿霉素、姜黄素、和厚朴酚、环孢素A、他克莫司、布洛芬、布地奈德、氟米龙、酚丁胺、地塞米松、醋酸可的松、丙酸氟卡替松、水飞蓟宾、水飞蓟素、阿可拉定、阿瑞匹坦和非诺贝特中的一种。

7.根据权利要求1～4所述的一种基于凹凸棒的载药纳米颗粒，其特征在于，结晶抑制剂为羟丙基甲基纤维素、甲基纤维素、羟丙基纤维素、Soluplus、PEG-DSPE、泊洛沙姆、聚乙二醇维生素E琥珀酸酯、聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯氢化蓖麻油、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇、聚乙烯醇、聚(2-乙基-2-噁唑啉)、聚乙二醇-b-聚乳酸、聚乙二醇-b-聚乳酸羟基乙酸、聚乙二醇-b-聚己内酯、聚乙二醇-b-聚乳酸-b-聚乙二醇、聚乙二醇-b-聚乳酸羟基乙酸-b-聚乙二醇、聚乙二醇-b-聚己内酯-b-聚乙二醇、聚甲基丙烯酸树脂中的一种或几种。

8.根据权利要求6所述的一种基于凹凸棒的载药纳米颗粒，其特征在于，所述难溶性药物与凹凸棒的重量比为1：10～10：1。

9.根据权利要求7所述的一种基于凹凸棒的载药纳米颗粒，其特征在于，所述难溶性药物与结晶抑制剂的重量比为1:0～10。