[发明专利]一种Adagrasib晶型及其制备方法在审
| 申请号： | 202110633781.8 | 申请日： | 2021-06-07 |
| 公开（公告）号： | CN115504976A | 公开（公告）日： | 2022-12-23 |
| 发明（设计）人： | 蔡志刚;彭欢;张凤杰;张良 | 申请（专利权）人： | 上海希迈医药科技有限公司;上海创诺医药集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61P35/00;A61P11/00;A61K31/519 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人： | 徐迅;高一平 |
| 地址： | 201203 上海市浦东新区中国*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 adagrasib 及其 制备 方法 | ||
1.一种如式(I)所示的化合物的晶型XM-I，其特征在于，X射线粉末衍射在5.9°±0.2°、11.7°±0.2°、16.0°±0.2°、16.6°±0.2°、18.8°±0.2°、20.4°±0.2°处有特征峰。
2.如权利要求1所述的晶型XM-I，其特征在于，所述晶型XM-I还具有下述一个或多个特征:
(1)所述晶型XM-1的XRPD图包括6个或6个以上选自下组的2θ值：13.0°±0.2°、13.2°±0.2°、14.2°±0.2°、14.6°±0.2°、15.6°±0.2°、17.5°±0.2°、18.2°±0.2°、19.5°±0.2°、20.4°±0.2°、23.9°±0.2°；
(2)所述晶型XM-1在135℃有吸热熔融峰，在280℃具有熔融转晶峰。
3.如权利要求1所述的晶型XM-I，其特征在于，所述晶型XM-I具有下述一个或多个特征:
(1)所述晶型XM-1具有基本如图1所示的XRPD图；
(2)所述晶型XM-1具有基本如图2所示的TGA图；和/或
(3)所述晶型XM-1具有基本如图3所示的DSC图；和/或
(4)所述晶型XM-1具有基本如图4所示的1H NMR图。
4.一种如权利要求1-3任一所述的晶型XM-I的制备方法，其特征在于，包括如下步骤:
(a)提供式(I)化合物原料于第一溶剂中，形成含有式(I)化合物原料的混合物；
(b)将所述混合物与第二溶剂混合，形成混合溶液；
(c)使溶液挥发析晶，收集固体，得到所述晶型XM-I，
其中，所述式(I)化合物原料为式(I)化合物的无定型和/或晶型。
5.如权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述第一溶剂选自下组:醚类溶剂、醇类溶剂、酯类溶剂、酮类溶剂、烃类溶剂、酰胺类溶剂、氮杂环类溶剂、水，或其组合。
6.如权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述第二溶剂选自下组:烃类溶剂、醚类溶剂、胺类溶剂、水，或其组合。
7.如权利要求4所述的制备方法，其特征在于，在步骤(a)中，第一溶剂与式(I)化合物原料的体积(mL)/质量(g)比为(5-50):1；较佳地，(15-30):1。
8.一种药物组合物，其特征在于，含有(1)活性成分，所述活性成分为如权利要求1所述的式(I)化合物的晶型XM-I；以及(2)药学上可接受的载体。
9.一种用如权利要求1所述的晶型XM-I制备用于治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者的药物的用途。
10.如权利要求1-9所述的晶型XM-I的用途，其特征在于，所述用途包括:1)制备式(I)化合物或其盐；2)制备用于治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者的药物。
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