[发明专利]盐酸地尔硫卓的合成方法及应用

权利要求书

1.一种盐酸地尔硫卓的合成方法，其特征在于：所述合成方法是：

1)取顺-(2S，3S)化合物(1)和化合物(2)混入有机溶剂，加入碘化亚铜和有机碱，进行缩合关环反应，反应结束后，得到化合物(3)；

2)步骤1)所得的化合物(3)在1,4-二氧六环中与醋酸或醋酸酐进行酯化反应，反应结束后，用碳酸钠调节pH至碱性，再加入盐酸，即得所述盐酸地尔硫卓，其反应式为：

2.根据权利要求1所述的盐酸地尔硫卓的合成方法，其特征在于：所述有机溶剂为四氢呋喃、N,N-二甲基甲酰胺或N-甲基吡咯烷酮；所述有机碱为三乙胺、N,N-二异丙基乙胺或乙醇钠。

3.根据权利要求1或2所述的盐酸地尔硫卓的合成方法，其特征在于：所述缩合关环反应的反应温度为85～120℃、反应时间为1～5h。

4.根据权利要求1或2所述的盐酸地尔硫卓的合成方法，其特征在于：所述酯化反应的反应温度为100～120℃、反应时间为2～4h。

5.根据权利要求1-4中任意一项所述的盐酸地尔硫卓的合成方法的一种应用，其特征在于：所述合成方法用于合成盐酸地尔硫卓；所合成的盐酸地尔硫卓用于制备注射用盐酸地尔硫卓。