[发明专利]一种倍半萜二聚体化合物及其制备方法和应用有效
申请号: | 202110650328.8 | 申请日: | 2021-06-10 |
公开(公告)号: | CN113563359B | 公开(公告)日: | 2022-06-21 |
发明(设计)人: | 周旭东;郭婷婷;周建红;曹宏伟;盛文兵;汤红霞 | 申请(专利权)人: | 湖南中医药大学 |
主分类号: | C07D493/10 | 分类号: | C07D493/10;A61K31/365;A61P29/00;A61P25/00;A61P25/28;A23L33/105 |
代理公司: | 长沙智路知识产权代理事务所(普通合伙) 43244 | 代理人: | 张毅 |
地址: | 410208 湖南省长沙*** | 国省代码: | 湖南;43 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 倍半萜 二聚体 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种倍半萜二聚体化合物,其特征在于,
其结构式如下:
2.一种权利要求1所述的倍半萜二聚体化合物的制备方法,其特征在于,
包括以下步骤:
S1、取大籽蒿的地上部分药材粉碎后采用溶剂提取,回收提取液并减压浓缩,得提取物浸膏;
S2、将步骤S1所得提取物浸膏分散于水中,采用与水不相混溶的有机溶剂萃取,回收溶剂萃取物;
S3、将步骤S2所得溶剂萃取物,上硅胶柱,以石油醚:乙酸乙酯按体积比为9:0至0:9的比例依次梯度洗脱,硅胶薄层色谱检识,合并得到流份I-VI;
S4、将步骤S3中的流份III上硅胶柱,以正己烷:乙酸乙酯按体积比为10:1至0:10的比例依次梯度洗脱,硅胶薄层色谱检识,合并得到流份F1-F15;
S5、将步骤S4中的流份F10用体积比1:1的甲醇和二氯甲烷的混合物作为溶剂溶解,进行Sephadex LH-20凝胶柱色谱分离,以体积比为1:1的甲醇:二氯甲烷为流动相进行洗脱,硅胶薄层色谱检识,合并得到流份A-J;
S6、将步骤S5中的流份E和F合并,用甲醇完全溶解后,进行ODS反相柱色谱分离,以甲醇:水按体积比为40:60至90:10的比例依次梯度洗脱,硅胶薄层色谱检识,合并得到流份a-l;
S7、取步骤S6中的流份h,用甲醇氯仿溶剂体系溶解后重结晶,收集白色针状结晶物,即得。
3.根据权利要求2所述倍半萜二聚体化合物的制备方法,其特征在于,
在步骤S3中,将石油醚:乙酸乙酯依次按体积比为9:0、5:1、9:3、9:9和0:9进行梯度洗脱。
4.根据权利要求2所述倍半萜二聚体化合物的制备方法,其特征在于,
在步骤S4中,将正己烷:乙酸乙酯依次按体积比为10:1、5:1、3:1和0:10进行梯度洗脱。
5.根据权利要求2所述倍半萜二聚体化合物的制备方法,其特征在于,
在步骤S6中,将甲醇:水依次按体积比为40:60、50:50、70:30和90:10进行梯度洗脱。
6.根据权利要求2所述倍半萜二聚体化合物的制备方法,其特征在于,
在步骤S1中,在提取的过程中,所述溶剂为乙醇水溶液。
7.根据权利要求6所述倍半萜二聚体化合物的制备方法,其特征在于,
在步骤S1中,所述提取的过程包括,按固液比为1g:10mL的比例加入95wt%的乙醇水溶液,加热回流提取2-3h后过滤,重复2-4次后,合并滤液。
8.一种药物组合物,其特征在于,
包括权利要求1所述倍半萜二聚体化合物和药学上可接受的辅料。
9.权利要求1所述倍半萜二聚体化合物和权利要求8所述药物组合物在制备抗炎药物、预防和治疗神经退行性疾病药物中的应用。
10.根据权利要求9所述的应用,其特征在于,
所述抗炎药物为抑制脂多糖LPS诱导的神经胶质瘤BV-2细胞NO释放的活性的药物。
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