[发明专利]一种倍半萜二聚体化合物及其制备方法和应用

说明书

本发明公开了一种倍半萜二聚体化合物及其制备方法和应用，通过对大籽蒿的地上部分药材进行提取分离、系统化学成分研究和炎症的抑制评价。研究结果表明，该倍半萜二聚体化合物具有良好的抗炎活性，且高效低毒，可用于制备具有预防和治疗神经退行性疾病作用的药物和保健食品。

技术领域

本发明属于医药技术领域，涉及一种天然药物化合物，更具体地，涉及一种倍半萜二聚体化合物及其制备方法和应用。

背景技术

大籽蒿(Artemisia sieversiana),又名白蒿、蘩母、由胡、蓬蒿，为菊科蒿属草本植物。

大籽蒿味甘、性平、无毒，是中医蒙医临床应用多年的传统民间用药，具有清热利湿、凉血止血的功效；用于肺热咳喘，咽喉肿痛，湿热黄疸，热痢，淋病，风湿痹痛，吐血，咯血，外伤出血，疥癞恶疮。

炎症是指当生物体的组织及细胞受到病菌、有害刺激或物理损伤时所发生的防御反应，其局部的临床症状是红肿、疼痛和功能性障碍；炎症是很多急慢性疾病的致病因素之一，如感冒、各种慢性疼痛、病毒感染类疾病、风湿性关节炎、阿尔兹海默症、心脑血管疾病等，均有炎症参与。

因此，抗炎药物在临床上具有广泛的用途；几千年的中医临床实践证明，很多中药具有不同的抗炎作用。

来源于天然药物的抗炎新药研究越来越受到人们的重视，同时也是抗炎药物发现的重要途径之一。

发明内容

本发明提供了一种倍半萜二聚体化合物及其制备方法和应用。

为实现上述目的，本发明的技术方案如下：

本发明提供了一种倍半萜二聚体化合物，其结构式如下：

本发明另一方面提供了上述倍半萜二聚体化合物的制备方法，包括以下步骤：

S1、取大籽蒿的地上部分药材粉碎后采用溶剂提取，回收提取液并减压浓缩，得提取物浸膏；

S2、将步骤S1所得提取物浸膏分散于水中，采用与水不相混溶的有机溶剂萃取，回收溶剂萃取物；

S3、将步骤S2所得溶剂萃取物，上硅胶柱，以石油醚：乙酸乙酯按体积比为9：0至0：9的比例依次梯度洗脱，硅胶薄层色谱检识，合并得到流份I-VI；

S4、将步骤S3中的流份III上硅胶柱，以正己烷：乙酸乙酯按体积比为10：1至0：10的比例依次梯度洗脱，硅胶薄层色谱检识，合并得到流份F1-F15；

S5、将步骤S4中的流份F10用体积比1：1的甲醇和二氯甲烷的混合物作为溶剂溶解，进行Sephadex LH-20凝胶柱色谱分离，以体积比为1：1的甲醇：二氯甲烷为流动相进行洗脱，硅胶薄层色谱检识，合并得到流份A-J；

S6、将步骤S5中的流份E和F合并，用甲醇完全溶解后，进行ODS反相柱色谱分离，以甲醇：水按体积比为40：60至90：10的比例依次梯度洗脱，硅胶薄层色谱检识，合并得到流份a-l；

S7、取步骤S6中的流份h，用甲醇氯仿溶剂体系溶解后重结晶，收集白色针状结晶物，即得。

在上述技术方案中，在步骤S3中，将石油醚：乙酸乙酯依次按体积比为9：0、5：1、9：3、9：9和0：9进行梯度洗脱。

具体地，上述萃取物的成分众多且类型复杂，可根据其化合物极性的差异，通过优化步骤S3中的梯度洗脱条件(具体为石油醚：乙酸乙酯的体积比)，将各个类型的成分进行粗分开来；并利用薄层色谱技术将含有该化合物的流分进行追踪。

在上述技术方案中，在步骤S4中，将正己烷：乙酸乙酯依次按体积比为10：1、5：1、3：1和0：10进行梯度洗脱。