[发明专利]一种稳定同位素标记的硝基咪唑类化合物及其制备和应用方法在审
| 申请号： | 202110654246.0 | 申请日： | 2021-06-11 |
| 公开（公告）号： | CN113416168A | 公开（公告）日： | 2021-09-21 |
| 发明（设计）人： | 阮英恒;周静洋;杨晓云;杨晓军 | 申请（专利权）人： | 深圳鼎邦生物科技有限公司;深圳鼎邦化学品有限公司 |
| 主分类号： | C07D233/91 | 分类号： | C07D233/91;C07B59/00;A61K49/06 |
| 代理公司： | 深圳市中兴达专利代理有限公司 44637 | 代理人： | 危祯 |
| 地址： | 518000 广东省深圳市南山区粤海街道高*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 稳定 同位素标记 硝基 咪唑 化合物 及其 制备 应用 方法 | ||
1.一种稳定同位素标记的硝基咪唑类化合物，其中，所述氘代硝基咪唑类化合物的化学结构通式为：
其中
R1和/或R2相互独立地为氢或氘或卤素，其中没有或者有一个或多个氢原子被氘取代；
R3、R4、R5、R6和/或R7相互独立地为氢或氘、支链或直链C1-C10烷氧基、支链或直链C1-C10烷基、取代或未取代C6-C10单环或二环芳基、取代或未取代烷基-C6-C10单环或二环芳基、取代或未取代C5-C10单环或二环杂芳基、取代或未取代烷基-C6-C10单环或二环杂芳基或羟基，其中没有或者有一个或多个氢原子被氘取代；
其中R1～R7中至少有一个氢原子被氘取代，以及其中包括非对映异构体和/或对映异构体的混合物以及对映体纯的化合物及其药物盐。
2.根据权利要求1所述的硝基咪唑类化合物，其特征在于，所述硝基咪唑类化合物的化学结构式为：
不同取代基团的不同氘代位置及氘代个数之间的数列组合中的一种。
3.一种稳定同位素标记的硝基咪唑类化合物的应用方法，其特征在于，将权利要求1-2任意一项所述氘代硝基咪唑类化合物用作磁共振成像的造影剂。
4.根据权利要求3所述的应用方法，其特征在于，所述氘代硝基咪唑类化合物用作肿瘤乏氧显像剂。
5.根据权利要求3所述的应用方法，其特征在于，所述造影剂还包括至少一种药学上可接受的赋形剂。
6.根据权利要求5所述的应用方法，其特征在于，所述赋形剂为载体、填充剂或溶剂中的一种。
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