[发明专利]一种双载型PEG化脂质体及其应用有效

专利信息
申请号: 202110657570.8 申请日: 2021-06-13
公开(公告)号: CN113456666B 公开(公告)日: 2023-04-25
发明(设计)人: 李真宝;王咏麒;朱娇娇 申请(专利权)人: 安徽中医药大学
主分类号: A61K33/243 分类号: A61K33/243;A61K31/198;A61K9/127;A61K47/24;A61P35/00
代理公司: 北京知联天下知识产权代理事务所(普通合伙) 11594 代理人: 张陆军;张迎新
地址: 230012 *** 国省代码: 安徽;34
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摘要:
搜索关键词: 一种 双载型 peg 脂质体 及其 应用
【权利要求书】:

1.一种双载型聚乙二醇(PEG)化脂质体,其特征在于,以PEG化脂质体为药物储库,以顺铂前药顺-二氯·反-二(丁二酸氢根)·顺-二氨合铂(Ⅳ)(DSCP)和L-丁硫氨酸-(S,R)-亚砜亚胺(L-BSO)为模型药物;

所述的双载型PEG化脂质体,由采用薄膜水化-挤出法制备得到;

所述薄膜水化-挤出法具体为:将蛋黄卵磷脂、胆固醇和二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇(DSPE-mPEG2K)溶解于二氯甲烷中,旋干成膜,加入所述DSCP和L-BSO的混合水溶液水化处理,再经脂质体挤出器挤出得到脂质体颗粒,将所述脂质体颗粒离心过滤去除游离药物,得到所述双载型PEG化脂质体;

所述顺DSCP和L-BSO的摩尔比为1:12。

2.根据权利要求1所述的双载型PEG化脂质体,其特征在于,所述脂质体颗粒小于200nm。

3.根据权利要求1-2任一所述的双载型PEG化脂质体在制备抗肿瘤药物中的应用。

4.根据权利要求3所述的应用,其特征在于,所述肿瘤为顺铂耐药的肿瘤。

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