[发明专利]一种S-吲哚苯甲酰胺衍生物及其制备方法与应用有效

专利信息
申请号: 202110658868.0 申请日: 2021-06-15
公开(公告)号: CN113387864B 公开(公告)日: 2023-08-01
发明(设计)人: 王立升;郭振波;颜健华;权威;刘旭 申请(专利权)人: 广西大学
主分类号: C07D209/14 分类号: C07D209/14;A61P31/16
代理公司: 北京东方盛凡知识产权代理有限公司 11562 代理人: 张雪
地址: 530004 广西壮族*** 国省代码: 广西;45
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摘要:
搜索关键词: 一种 吲哚 甲酰胺 衍生物 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种S-吲哚苯甲酰胺衍生物,其特征在于,具有以下结构:

2.一种根据权利要求1所述的S-吲哚苯甲酰胺衍生物的制备方法,其特征在于,以吲哚为起始原料,经酰基化反应、还原反应、氧化反应、(R)-(+)-叔丁基亚磺酰胺的不对称合成反应、水解反应以及酰化反应得到目标产物;

所述酰基化反应步骤为:在吲哚中加入乙醚和草酰氯,生成黄色悬浮物后加入甲醇,得到混合物,过滤,洗涤,得到黄色固体;

所述还原反应过程中使用的还原剂为氢化铝锂;

所述氧化反应过程中使用的氧化剂为2-碘酰苯甲酸;

所述(R)-(+)-叔丁基亚磺酰胺的不对称合成反应步骤为:氮气保护下,在经氧化反应得到的产物中加入还原剂、钛酸乙酯、丙烯酸、铟粉和(R)-(+)-叔丁基亚磺酰胺进行不对称合成反应,反应结束后,在得到的产物中加入饱和食盐水,抽滤,洗涤,干燥,浓缩,纯化,得到无色油状液体;

所述水解反应步骤为:在经过(R)-(+)-叔丁基亚磺酰胺的不对称合成反应的产物中加入二氧六环、甲醇和无水氯化氢进行水解反应,反应结束后,对得到的产物进行浓缩,萃取,干燥,浓缩,纯化,得到黄色固体;

所述酰化反应步骤为:在有机溶剂中,三乙胺为缚酸剂,以经水解反应得到的产物为原料,与4-苯基苯甲酰氯反应,得到目标产物。

3.一种如权利要求1所述的S-吲哚苯甲酰胺衍生物在制备抗流感病毒药物中的应用。

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