[发明专利]一种膦催化环丙烷C-H活化胺化反应构建1-取代环丙胺类化合物的方法

权利要求书

1.一种膦催化环丙烷C-H活化胺化反应构建1-取代环丙胺类化合物的方法，其特征在于，以有机膦为催化剂，环丙烷1与酰胺或N-杂环芳香族化合物2为底物，反应得到所述环丙基胺类化合物；

反应路线如下：

式Ⅰ

式中：

R为未取代或取代的烷基，或为烷氧基，或为未取代或取代的苯基，或为萘基、噻吩或呋喃；当取代时，取代基选自甲基、甲氧基、硝基、氰基、三氟甲基、二丙基氨基磺酰基、卤素；

酰胺或N-杂环芳香族化合物2为未取代或取代的吲哚、吡咯、咪唑、尿嘧啶、吡啶、嘧啶或邻苯二甲酰亚胺，当取代时，取代基选自酰基、醛基、甲酯基、卤素、甲基、烷氧基、羟基、硝基、氰基、三氟甲基。

2.如权利要求1所述的方法，其特征在于：R中的烷基为C1-C35的烷基，烷氧基为C1-C2的烷氧基。

3.如权利要求1所述的方法，其特征在于：所述取代的吲哚为含有1-2个取代基的吲哚，所述取代的吡咯为含有1个取代基的吡咯，所述取代的咪唑为含有1个取代基的咪唑，所述取代的尿嘧啶为含有1个取代基的尿嘧啶，所述取代的吡啶为含有1-2个取代基的吡啶，所述取代的嘧啶为含有1个取代基的嘧啶。

4.如权利要求1所述的方法，其特征在于：所述方法包括如下步骤：

氮气氛围下，将有机膦催化剂、有机溶剂加入到环丙烷1和酰胺或N-杂环芳香族化合物2底物中，反应得到所述环丙基胺类化合物。

5.如权利要求1所述的方法，其特征在于：所述反应温度为室温-100℃，反应时间为12-24h。

6.如权利要求4所述的方法，其特征在于：酰胺或N-杂环芳香族化合物2的浓度为0.05-0.2mmol/mL。

7.如权利要求1所述的方法，其特征在于：有机膦催化剂、环丙烷1和酰胺或N-杂环芳香族化合物2摩尔比为0.05-0.3:1.0-1.5:1.0。

8.如权利要求4所述的方法，其特征在于：所述有机溶剂为苯、甲苯、邻二甲苯、二氯甲烷、二氯乙烷、氯仿、乙酸乙酯、四氢呋喃、1,4-二氧六环、乙醚、乙腈、N,N-二甲基甲酰胺中的一种。

9.如权利要求1所述的方法，其特征在于：所述有机膦催化剂选自三环己基膦、三苯基膦、三叔丁基膦、三正丁基磷、二苯基环己基膦、三(4-甲氧基苯基)膦。

10.如权利要求1所述的方法，反应完成后，将反应液冷却至室温，加入水淬灭反应。