[发明专利]一种膦催化环丙烷C-H活化胺化反应构建1-取代环丙胺类化合物的方法

说明书

本发明公开了一种膦催化环丙烷C‑H活化胺化反应构建1‑取代环丙胺类化合物的方法。采用有机膦催化剂，环丙烷与酰胺或者N‑杂环芳香族化合物作为反应底物，得到相应的环丙基胺类化合物，其收率最高可达99％。本发明无过渡金属，优异的区域选择性，操作简便实用易行，收率高，环境友好，催化剂商业可得，反应条件温和，具有潜在的实际应用价值。

技术领域

本发明属于环丙基胺类化合物的合成领域，具体涉及一种有机膦催化环丙烷C-H活化胺化反应构建1-取代环丙胺类化合物的方法。

背景技术

环丙基胺这一核心骨架广泛存在于天然产物和具有生物活性的药物中。(参考文献一：(a)T.T.Talele,J.Med.Chem.2016,59,8712.)。例如，BMS-929075是丙型肝炎病毒NS5B复制酶的抑制剂。(参考文献二：(a)K.-S.Yeung,B.R.Beno,K.Parcella,J.A.Bender,K.A.Grant-Young,A.Nickel,P.Gunaga,P.Anjanappa,R.O.Bora,K.Selvakumar,K.Rigat,Y.-K.Wang,M.Liu,J.Lemm,K.Mosure,S.Sheriff,C.Wan,M.Witmer,K.Kish,U.Hanumegowda,X.Zhuo,Y.-Z.Shu,D.Parker,R.Haskell,A.Ng,Q.Gao,E.Colston,J.Raybon,D.M.Grasela,K.Santone,M.Gao,N.A.Meanwell,M.Sinz,M.G.Soars,J.O.Knipe,S.B.Roberts,J.F.Kadow,J.Med.Chem.2017,60,4369.)。Precolibactin B作为一种有效的基因毒素可用于诱导DNA双链的断裂。(参考文献三：a)Z.R.Li,Y.Li,J.Y.Lai,J.Tang,B.Wang,L.Lu,G.Zhu,X.Wu,Y.Xu,P.Y.Qian,ChemBioChem.2015,16,1715.)。由此可见，发展一些高效的方法来合成环丙基胺类化合物并提升相关产业的技术水平具有重要的科学价值和应用前景。