[发明专利]FA介导的BBA/CM-β-CD靶向递药系统、制备方法及其应用

权利要求书

1.一种药物，其特征在于：所述药物为2-丁酰氧基-5-丁酰胺基苯甲酸，化学结构式为：

2.一种FA介导的BBA/CM-β-CD靶向递药系统的构建方法，其特征在于：以功能性PEG作为连接臂，利用酰胺反应原理，将FA连接到CM-β-CD表面，再利用饱和水溶液法与BBA混合制备目标递药系统BBA/FA-PEG-CM-β-CD；BBA为权利要求1中所述的2-丁酰氧基-5-丁酰胺基苯甲酸。

3.根据权利要求1所述的一种FA介导的BBA/CM-β-CD靶向递药系统的构建方法，其特征在于，FA-PEG-CM-β-CD的制备方法包括：向CM-β-CD溶液中加入NHS，搅拌混合后加入EDC，混合均匀后，加入溶解后的FA-PEG-NH₂，室温反应，冷冻干燥，得到FA-PEG-CM-β-CD。

4.根据权利要求3所述的一种FA介导的BBA/CM-β-CD靶向递药系统的构建方法，其特征在于，BBA/FA-PEG-CM-β-CD的制备方法包括：向溶液FA-PEG-CM-β-CD中加入BBA，加入甲醇溶解，除去甲醇后冷冻干燥，得到BBA/FA-PEG-CM-β-CD。

5.利用权利要求1-4任一所述的构建方法制备的结肠癌细胞靶向药物。

6.如权利要求5中所述的靶向药物在制备治疗结肠癌的试剂中的应用。

7.如权利要求1中所述的2-丁酰氧基-5-丁酰胺基苯甲酸在制备治疗结肠癌的试剂中的应用。

8.如权利要求1中所述的2-丁酰氧基-5-丁酰胺基苯甲酸的合成方法，将2-羟基-5-丁酰胺苯甲酸与丁酸酐混合溶解，滴加浓硫酸，于80～85℃之间搅拌反应；冷却结晶，真空干燥得到2-丁酰氧基-5-丁酰胺基苯甲酸。

9.根据权利要求8中所述的合成方法，其特征在于：2-羟基-5-丁酰胺苯甲酸的合成方法包括，向5-氨基水杨酸中加入饱和碳酸氢钠溶液，搅拌溶解；冰浴条件下向其中加入含有丁酰氯的丙酮溶液，室温反应；除去溶剂，剩余液体冷却后加盐酸酸化，溶液浑浊，抽滤，得到淡巧克力色沉淀即为2-羟基-5-丁酰胺苯甲酸。

10.如权利要求1中所述的2-丁酰氧基-5-丁酰胺基苯甲酸的含量测定方法：采用高效液相色谱法测定BBA含量。色谱柱：Diamonsil C18柱；流动相：乙腈：0.1mol/L乙酸＝50:50；检测波长：240nm；流速：1mL/min；柱温：30℃；进样量：20μL。