[发明专利]一种合成手性4-羟基氨基酸衍生物的方法有效
| 申请号： | 202110671128.0 | 申请日： | 2021-06-17 |
| 公开（公告）号： | CN113429249B | 公开（公告）日： | 2023-06-16 |
| 发明（设计）人： | 王超;张晓慧;马威;汤卫军;薛东;李超群;肖建良 | 申请（专利权）人： | 陕西师范大学 |
| 主分类号： | C07B53/00 | 分类号： | C07B53/00;C07C249/02;C07C251/24;C07D207/08;C07D207/16;C07D207/22;C07D307/54;C07D333/24;B01J31/24 |
| 代理公司： | 西安永生专利代理有限责任公司 61201 | 代理人： | 高雪霞 |
| 地址： | 710062 *** | 国省代码： | 陕西;61 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 合成 手性 羟基 氨基酸 衍生物 方法 | ||
1.一种合成手性4-羟基氨基酸衍生物的方法，其特征在于：在惰性气体氛围下，将式I所示烯丙醇类化合物、式II所示甘氨酸亚胺酯、手性钌络合物A或手性钌络合物B、碱、季铵盐和18-冠醚-6加入有机溶剂中，在25～50℃下反应，反应完全后分离纯化产物，得到式III或式IV所示手性4-羟基氨基酸衍生物；
式中R1代表苯基、C1～C4烷基取代苯基、C1～C4烷氧基取代苯基、卤代苯基、联苯基、萘基、噻吩基、呋喃基、甲基、苄基中任意一种；
上述手性钌络合物A的结构式如下所示：
上述手性钌络合物B的结构式如下所示：
式中，Ar代表3,5-二甲基苯基；
上述季铵盐为四丁基硫酸氢铵、四丁基溴化铵、四丁基氯化铵中任意一种；
上述碱为碳酸铯、氢氧化钠、甲醇钠、磷酸钾中任意一种；
上述有机溶剂为甲苯、四氢呋喃、正戊烷中任意一种。
2.根据权利要求1所述的合成手性4-羟基氨基酸衍生物的方法，其特征在于：所述烯丙醇类化合物的用量为甘氨酸亚胺酯摩尔量的1～3倍。
3.根据权利要求1所述的合成手性4-羟基氨基酸衍生物的方法，其特征在于：所述手性钌络合物A或手性钌络合物B的用量为甘氨酸亚胺酯摩尔量的1％～2％。
4.根据权利要求1所述的合成手性4-羟基氨基酸衍生物的方法，其特征在于：所述季铵盐的用量为甘氨酸亚胺酯摩尔量的0.25～1倍。
5.根据权利要求1所述的合成手性4-羟基氨基酸衍生物的方法，其特征在于：所述18-冠醚-6的用量为甘氨酸亚胺酯摩尔量的0.25～1倍。
6.根据权利要求1所述的合成手性4-羟基氨基酸衍生物的方法，其特征在于：所述碱的用量为甘氨酸亚胺酯摩尔量的1.1～1.5倍。
7.根据权利要求1所述的合成手性4-羟基氨基酸衍生物的方法，其特征在于：在30℃下反应12～24小时。
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