[发明专利]基于p53靶点的三甲氧基二羟基菲类化合物在抗宫颈癌症方面的应用及检测方法在审

专利信息
申请号: 202110672734.4 申请日: 2021-06-17
公开(公告)号: CN113384564A 公开(公告)日: 2021-09-14
发明(设计)人: 张国刚;梁冲;卓伊琳 申请(专利权)人: 沈阳药科大学
主分类号: A61K31/05 分类号: A61K31/05;A61P35/00;C12Q1/02;G01N33/68
代理公司: 沈阳东大知识产权代理有限公司 21109 代理人: 李珉
地址: 117004 辽宁省本*** 国省代码: 辽宁;21
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摘要:
搜索关键词: 基于 p53 三甲氧基二 羟基 化合物 宫颈 癌症 方面 应用 检测 方法
【说明书】:

基于p53靶点的三甲氧基二羟基菲类化合物在抗宫颈癌症方面的应用及检测方法,本发明通过检测发现了化合物1,5,6‑三甲氧基‑2,7‑二羟基菲对宫颈癌Hela细胞的作用,用于制备治疗或预防人宫颈癌症,通过细胞划痕实验证实该化合物可抑制Hela细胞的迁移;通过Hoechst33258荧光染色、AnnexinV‑FITC/PI双染、PI单染细胞凋亡检测均证实该化合物可诱导细胞凋亡;通过PI单染细胞周期方法证实,该化合物可诱导Hela细胞G0/G1期阻滞。通过以上各种方法证实:三甲氧基二羟基菲类化合物基于p53靶点或通路抗宫颈癌症,本发明为其临床应用提供了科学理论依据。

技术领域

本发明属于医药技术领域,具体涉及基于p53靶点的1,5,6-三甲氧基-2,7-二羟基菲在抗宫颈癌症方面的应用及检测方法。

背景技术

恶性肿瘤就是人们所说的癌症,它是100多种相关疾病的统称。当身体内细胞发生突变后,它会不断地分裂,不受身体控制,最后形成癌症。癌症的发病率和死亡率仅次于心血管疾病。从组织起源来分癌症可分为两大类,一是上皮来源的称为癌,比如通常所指的肺癌,乳腺癌,食管癌,胃癌,宫颈癌,结肠癌等。其中,宫颈癌是发生在子宫颈部的恶性肿瘤,又称宫颈浸润癌。它是最严重的宫颈病变,是三大妇科恶性肿瘤之一。不但在女性生殖器官肿瘤中占首位,而且也是女性各种恶性肿瘤中最多见的疾病。女性宫颈癌是目前唯一可以做到早期发现的妇科疾病。与子宫内膜癌、卵巢癌相比,宫颈癌前病变症状明显,根据病情可分为轻度、中度和重度3种;病情程度不同,发展为宫颈癌的可能性也不一样,一般来说,15%的轻度、30%的中度、45%的重度宫颈癌前病变会发展为宫颈癌,癌前病变程度越重,发展为宫颈癌的概率就越大,而轻度子宮颈癌前病变经过及时治疗,完全可以全愈。

癌症可以经手术切除、化疗、放射线治疗、免疫治疗、单株抗体治疗或其他方法治疗。治疗方式的选择取决于肿瘤的位置、恶性程度、发展程度以及病人身体状态。癌症的治疗无论是化疗、手术或放疗都是对身体有极大负担,并且在发生恶性转移后,无论是何种方式都是很难彻底治愈。随着癌基因、抑癌基因发现、细胞凋亡学说形成,对其了解也从细胞水平深入到分子水平。癌症与许多癌基因和抑癌基因的改变有关,研究与细胞凋亡有关信息传递、蛋白酶活性,有望为癌症治疗提供新手段。

近年来抑癌基因p53在研究上取得一些进展,以该靶点作为研究治疗癌症的靶点药物受到广泛关注。MDM2蛋白是p53最重要负调控因子,参与调控p53蛋白稳定性和活性、抑制细胞生长、诱导凋亡和调节细胞周期功能。但p53靶点和MDM2-p53蛋白与蛋白作用通路在制备治疗和/或预防人宫颈癌的抗肿瘤药物中的应用鲜有报道。

发明内容

本发明的目的在于提供基于p53靶点的1,5,6-三甲氧基-2,7-二羟基菲对宫颈癌Hela细胞作用的检测方法,同时提供其在在抗宫颈癌症方面的应用。

为了实现上述目的,采用以下技术方案:

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