[发明专利]一种氟班色林的合成方法有效
| 申请号： | 202110676092.5 | 申请日： | 2021-06-18 |
| 公开（公告）号： | CN113402467B | 公开（公告）日： | 2022-05-13 |
| 发明（设计）人： | 刘宝珠;王乐强;张国辉;王金亭;杨群力;马和乐 | 申请（专利权）人： | 山东汇海医药化工有限公司 |
| 主分类号： | C07D235/26 | 分类号： | C07D235/26;A61P15/00 |
| 代理公司： | 济南舜科知识产权代理事务所(普通合伙) 37274 | 代理人： | 徐娟 |
| 地址： | 257000 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 氟班色林 合成 方法 | ||
1.一种氟班色林的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：
1)将氨茴酸甲酯、1-(2-氯乙基)-4-[3-(三氟甲基)苯基]哌嗪二盐酸盐、碱和催化剂在有机溶剂中加热反应，完成后经后处理得到2-[2-[4-[3-(三氟甲基)苯基]哌嗪-1-]乙胺基]苯甲酸甲酯粗品，然后在甲醇中用10wt％氢氧化钠水溶液室温碱解，酸化得到2-[2-[4-[3-(三氟甲基)苯基]哌嗪-1-]乙胺基]苯甲酸；所述碱为氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾、碳酸钙、三乙胺、二异丙基乙胺、吡啶、N-甲基吗啉、三乙烯二胺、二氮杂二环中的一种；所述催化剂为碘化钠、碘化钾或四丁基碘化胺；
2)将2-[2-[4-[3-(三氟甲基)苯基]哌嗪-1-]乙胺基]苯甲酸、叠氮磷酸二苯酯和有机碱在有机溶剂中加热反应，经后处理得到的粗品用乙醇重结晶，制得氟班色林；所述有机碱为三乙胺、二氮杂二环、N-甲基吗啉、二异丙基乙胺中的一种。
2.根据权利要求1所述的一种氟班色林的合成方法，其特征在于：所述步骤1)中氨茴酸甲酯、1-(2-氯乙基)-4-[3-(三氟甲基)苯基]哌嗪二盐酸盐、碱和催化剂的摩尔比为1.0-1.2:1.0:1.9-2.1:0.005-0.02。
3.根据权利要求1所述的一种氟班色林的合成方法，其特征在于：所述步骤1)中有机溶剂为甲苯、氯苯、二甲苯、二氧六环、N,N-二甲基甲酰胺、二甲亚砜中的一种。
4.根据权利要求1所述的一种氟班色林的合成方法，其特征在于：所述步骤2)中2-[2-[4-[3-(三氟甲基)苯基]哌嗪-1-]乙胺基]苯甲酸、叠氮磷酸二苯酯和有机碱的摩尔比为1.0：1.0-1.2:1.5-3.0。
5.根据权利要求1所述的一种氟班色林的合成方法，其特征在于：所述步骤2)中有机溶剂为甲苯、二甲苯、二氧六环、N,N-二甲基甲酰胺、二甲亚砜中的一种。
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