[发明专利]喹唑啉酮并[2,3-a]咔啉衍生物及其制备方法和应用

权利要求书

1.具有通式（Ⅰ）或通式（Ⅱ）的喹唑啉酮并[2,3-a]咔啉化合物：

（Ⅰ）或（Ⅱ）

其中，R¹选自H、F、Cl、Br、I 、OMe、Me或CF₃；

R²选自H、F、Cl、Br、OMe或Me；

R³选自H、Me、Ac、Boc、Ph、烯丙基或丙烷基；

R⁴选自H、Me或Ph。

2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于：

通式（Ⅰ）的喹唑啉酮并[2,3-a]咔啉化合物中，

当R²为H、R³为H、R⁴为H时，R¹选自H、F、Cl、Br、I 、OMe、Me或CF₃；

当R¹为H、R³为H、R⁴为H时，R²选自H、F、Cl、Br、OMe或Me；

当R¹为H、R²为H、R⁴为H时，R³选自Me、Ac、Boc、Ph、烯丙基或丙烷基；

当R¹为H、R²为H、R³为H时，R⁴选自Me或Ph；

通式（Ⅱ）的喹唑啉酮并[2,3-a]咔啉化合物中，

R¹为H、R²为H、R³为H。

3.如权利要求1所述的化合物的制备方法，其特征在于：

制备通式（Ⅰ）的喹唑啉酮并[2,3-a]咔啉化合物，当R³选自Me、Ac、Boc、Ph、烯丙基或丙烷基时，包括以下步骤：

S1.以靛红酸酐衍生物为原料，与相应的炔胺反应得到化合物3；

S2. 化合物3在对甲苯磺酸催化下，与相应的N基被保护的吲哚-3-甲醛反应，得到化合物4；

S3.化合物4在金催化下发生环化反应，得到含有R³基的目标化合物；

当R³为H时，

所述步骤S2中，替换为，化合物4对应为；

所述步骤S3替换为：脱去Boc保护基得到化合物5 ，化合物5在金催化下发生环化反应得到目标化合物。

4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于：

所述脱去Boc保护基的反应中，加入K₂CO₃和甲醇溶液。

5.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于：

所述在金催化下发生环化反应的反应过程中，加入JohnPhosAuCl、AgNTf₂和乙腈。

6.如权利要求1所述的化合物的制备方法，其特征在于：

制备通式（Ⅱ）的喹唑啉酮并[2,3-a]咔啉化合物，当R¹为H、R²为H、R³为H时，包括以下步骤：

A1.以邻硝基苯甲酰氯为原料，加入二氯甲烷、邻氨基苯乙炔，反应制得化合物2ad；

A2. 加入NH₄Cl，使其形成浓融态，然后加入EtOH、铁粉、化合物2ad，反应制得化合物3ad；

A3.加入化合物3ad、对甲苯磺酸、四氢呋喃、无水硫酸镁和1-Boc -吲哚-3-甲醛，反应制得化合物4ad；

A4.化合物4ad脱去Boc保护基得到化合物，制得化合物5ad；

A5.化合物5ad在金催化下发生环化反应得到目标化合物。

7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于：

所述步骤A4中，脱去Boc保护基的反应中，加入K₂CO₃和甲醇溶液。