[发明专利]2,6-二芳基吡啶类HDAC/Tubulin双功能抑制剂及制备方法和用途在审
申请号: | 202110685918.4 | 申请日: | 2021-06-21 |
公开(公告)号: | CN115572254A | 公开(公告)日: | 2023-01-06 |
发明(设计)人: | 王洋;唐海荣;梁玉茹;蔡劭文;范鸿瑞;丁奎岭 | 申请(专利权)人: | 复旦大学;中国科学院上海有机化学研究所 |
主分类号: | C07D213/30 | 分类号: | C07D213/30;C07D213/56;A61P35/00;A61K31/4418 |
代理公司: | 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 | 代理人: | 吴桂琴 |
地址: | 200433 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 二芳基 吡啶 hdac tubulin 功能 抑制剂 制备 方法 用途 | ||
1.2,6-二芳基吡啶类HDAC/Tubulin双功能抑制剂或其药学盐,其特征在于,具有通式Ⅰ的结构,
其中,R1与R2取自氢原子、烷基、取代烷基、烷氧基、卤素原子、氨基、羟基、酰氧基、甲氧甲酰基、烯丙氧基、炔丙氧基、磺酰氧基、烷氨基、酰氨基、磺酰氨基或者2-3个上述相同或不同基团的组合;X取自碳、氮、氧、硫、酯基、酰胺基;L取自其中n取自0、1、2、3、4、5、6、7;或,L取自脂环与芳(杂)环;R3取自
2.按权利要求1所述的2,6-二芳基吡啶类HDAC/Tubulin双功能抑制剂或其药学盐,其特征在于,所述的2,6-二芳基吡啶类化合物为:
3.按权利要求1所述的2,6-二芳基吡啶类HDAC/Tubulin双功能抑制剂或其药学盐,其特征在于,所述的药学盐是“药学上可接受的盐”,为与苹果酸、乳酸、樟脑磺酸、枸橼酸、富马酸、草酸有机酸,以及磷酸、氢卤酸、硫酸、硝酸无机酸形成的盐。
4.权利要求1-3中任一项所述的2,6-二芳基吡啶类HDAC/Tubulin双功能抑制剂或其药学盐在制备预防和治疗与肿瘤相关疾病的药物中的应用,所述疾病为神经母细胞瘤、间质肉瘤、绒癌、恶性葡萄胎、甲状腺癌、头颈部鳞状细胞癌、宫颈癌、前列腺癌、肾癌、膀胱癌、卵巢癌、乳腺癌、结直肠癌、胰腺癌、食管癌、骨肉瘤、胃癌、肺癌、肝癌、黑色素瘤、淋巴瘤、脑胶质瘤、鼻咽癌、神经内分泌癌、未分化癌、恶性畸胎瘤以及良性肿瘤。
5.一种用于预防和治疗与肿瘤相关疾病的复方药物,其特征在于,其含有权利要求1-3中任一项所述的化合物或其药学盐,所述的与肿瘤相关疾病是神经母细胞瘤、甲状腺癌、肺癌、肝癌、黑色素瘤、淋巴瘤、前列腺癌、头颈部鳞状细胞癌、宫颈癌、卵巢癌、乳腺癌、结直肠癌、胰腺癌、食管癌、骨肉瘤、肾癌、未分化癌、间质肉瘤、绒癌、胃癌、膀胱癌、脑胶质瘤、鼻咽癌、神经内分泌癌、恶性葡萄胎、恶性畸胎瘤以及良性肿瘤。
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