[发明专利]胍基噻唑类化合物及其制备方法和应用有效
申请号: | 202110687276.1 | 申请日: | 2021-06-21 |
公开(公告)号: | CN113336720B | 公开(公告)日: | 2022-03-18 |
发明(设计)人: | 谢小保;杨平;施庆珊;黄小茉;疏秀林 | 申请(专利权)人: | 广东省科学院微生物研究所(广东省微生物分析检测中心) |
主分类号: | C07D277/50 | 分类号: | C07D277/50;A01N47/44;A01P1/00 |
代理公司: | 广州科粤专利商标代理有限公司 44001 | 代理人: | 刘明星;朱聪聪 |
地址: | 510070 广东省*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 噻唑 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.胍基噻唑类化合物或其盐,所述的胍基噻唑类化合物的结构式如式(IV)所示:
所述的R选自
2.一种权利要求1所述的胍基噻唑类化合物的制备方法,其特征在于,以醛类化合物(I)和氨基硫脲为原料,缩合反应得到第一步产物(II),第一步产物(II)与3-氯乙酰丙酮反应,制得第二步产物(III),第二步产物(III)与氨基胍盐酸盐反应,制得最终产物胍基噻唑类化合物(IV),所述的胍基噻唑类化合物的合成反应式为:
其中,所述的R选自
3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:第一步:以醛类化合物(I)和氨基硫脲为原料,缩合反应得到第一步产物(II);第二步:将第一步产物(II)、3-氯乙酰丙酮、乙醇加入反应器中,搅拌反应,得到第二步产物(III);第三步:将第二步产物(III)、氨基胍盐酸盐、氯化锂、乙醇加入反应器中,搅拌反应,得到胍基噻唑类化合物。
4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,第一步所述的醛类化合物和氨基硫脲的物质的量的比为1:1;第二步所述的第一步产物(II)和3-氯乙酰丙酮的物质的量的比为1:1.2;第三步所述的第二步产物(III)、氨基胍盐酸盐和氯化锂的物质的量的比为1:1.3:0.4;第二步和第三步所述的搅拌反应为70℃下搅拌反应。
5.权利要求1所述的胍基噻唑类化合物或其盐在制备抗菌药剂中的应用。
6.根据权利要求5所述的应用,其特征在于,所述的抗菌药剂为抗金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和/或铜绿假单胞菌药剂。
7.一种抗菌药剂,其特征在于,含有权利要求1所述的胍基噻唑类化合物或其盐作为活性成分。
8.根据权利要求7所述的抗菌药剂,其特征在于,所述的抗菌药剂为抗金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和/或铜绿假单胞菌药剂。
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