[发明专利]一种长效稳定的氟苯尼考干混悬剂及其制备方法

说明书

本发明提供了一种长效稳定的氟苯尼考干混悬剂及其制备方法，其解决了现有技术中氟苯尼考存在生物利用率低、应激性强、混悬效果差易沉降、稳定性差的技术问题，其按照重量份数包含以下组分：氟苯尼考纳米微粉10～20份，聚丙烯酰胺0.5～1份，液状石蜡1～2份，助悬剂5～10份，十二烷基硫酸钠1～1.5份，其余为填充剂。本发明同时提供了其制备方法。本发明可广泛应用于兽药技术领域。

技术领域

本申请属于兽药技术领域，更具体地说，是涉及一种长效稳定的氟苯尼考干混悬剂及其制备方法。

背景技术

氟苯尼考是目前常用的一种兽用抗生素，抗菌谱广，抑菌作用强，最小抑菌浓度低，抗菌效果是氯霉素、甲砜霉素的15-20倍。给药后60分钟，组织中药物浓度可达峰值，能迅速控制病情，安全性高、无毒、无残留等特点，无潜在致再生障碍性贫血的隐患，适合规模化大型养殖场使用。该药物易于吸收，在体内分布广泛，安全性较好。此外，价格适中，比其它防治呼吸道疾病的药物都便宜，用药成本易于为用户接受。由于具有这些特点，国产氟苯尼考得到广泛应用，成为当前防治畜禽呼吸道和消化道细菌性感染病的首选药物。

目前氟苯尼考临床应用主要剂型为粉剂、预混剂、溶液剂和注射剂等。粉剂、预混剂在家畜上作为拌料使用的较多，由于家畜的消化系统较长，氟苯尼考本身的脂溶性又较好，所以吸收利用率较高，但在家禽上多饮水使用，一方面氟苯尼考的水溶性较差，另一方面家禽的消化道较短，所以常规的溶液剂和可溶性粉在家禽上使用时，吸收利用率多低于50%，虽然国内资料中也有使用的氟苯尼考混悬液和干混悬剂，但是液体的混悬剂多为有机溶剂混悬液，生产成本高、稳定性差、应激性强、给药次数多，而普通的干混悬剂加入水中的分散性和混悬效果较差，在长时间的饮水给药过程中容易沉淀堵塞管线，且造成不同时间段的靶动物采药不均，产生漏防和中毒的现象。

专利CN106692195A中提到的氟苯尼考干混悬剂中，配方中的蒙脱石属于无机物且堆密度特别大，加入水中后会很容易沉淀，混悬效果并不好；专利CN103520111B中提到的氟苯尼考干混悬剂中，工艺中用到了乙醇作为粘合剂，有机溶剂的使用和后续制粒和干燥工序，造成工艺复杂且成本高，同时有机溶剂残留也会对动物的安全性带来风险。根据Stoke's定律，混悬剂的混悬性和粒子半径和介质粘度有关，为了提高其混悬稳定性，应减少粒子半径，增加介质粘度，同时还与粒子之间的相互作用力有关，本技术方案从以上几个角度设计方案并进行升级取得了较好的效果。

发明内容

本发明就是为了解决上述背景的不足，本发明提供了一种长效稳定的氟苯尼考干混悬剂及其制备方法，该方法工艺简单、药效持续时间长给药次数少、混悬效果好且稳定性更佳。

为此，本发明提供了一种长效稳定的氟苯尼考干混悬剂，按照重量份数包含以下组分：氟苯尼考10～20份，聚丙烯酰胺0.5～1份，液状石蜡1～2份，助悬剂5～10份，十二烷基硫酸钠1～1.5份，其余为填充剂。

优选的，按照重量份数包含以下组分：氟苯尼考15份，聚丙烯酰胺0.5份，液状石蜡1份，助悬剂7.5份，十二烷基硫酸钠1份，其余为填充剂。

优选的，所述助悬剂为黄原胶、木质磺酸盐或羟丙基甲基纤维素中的一种或两种的混合。

优选的，所述填充剂为葡萄糖、淀粉或乳糖中的一种或两种的混合。

同时，本发明提供了一种长效稳定的氟苯尼考干混悬剂的制备方法，具体包括以下步骤：

（1）准备原料：准备氟苯尼考10～20份，聚丙烯酰胺0.5～1份，液状石蜡1～2份，助悬剂5～10份，十二烷基硫酸钠1～1.5份，其余为填充剂；

（2）制备氟苯尼考纳米微粉：取100份纯化水与氟苯尼考、十二烷基硫酸钠混合均匀，然后开启液体砂磨机进行循环研磨，研磨结束后将物料放入喷雾干燥塔进行干燥，制得氟苯尼考纳米微粉；

（3）制备辅料微粉：将聚丙烯酰胺、助悬剂和填充剂加入气流粉碎机中进行粉碎，制得辅料微粉；